Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом.
1 пак. ацетилцистеин 100 мг.
Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.
Клинико-фармакологическая группа: Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами/
Фармакологическое воздействие
Муколитический препарат. Разжижает мокроту и облегчает ее выделение. Воздействие ацетилцистеина связано со возможностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Флуимуцил обладает антиадгезивными свойствами, оказывает антиоксидантное воздействие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется воздействие ацетилцистеина в роли антидота при отравлении парацетамолом.
При использовании лекарства отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
В исследовании BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) изучалось воздействие длительной терапии Флуимуцилом при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии.
Флуимуцил способен уменьшать частоту обострений ХОБЛ и легочную гиперинфляцию.
Его положительные эффекты особенно выражены при тяжелой стадии ХОБЛ.
Всасывание
При приеме внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.
Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, как правило распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 составляет 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся как правило с мочой.
Общий клиренс составляет 0.21 л/ч/кг.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости, в т.ч.:
Препарат в форме таблеток шипучих прописывают взрослым по 600 мг (1 таблетки) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь прописывают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут.; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут. или по 100 мг 3 раза/сут.; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2рахза/сут.
У новорожденных и грудных детей препарат используют в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды.
Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.
Длительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях длительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.
Раствор для инъекций возможно вводить парентерально, ингаляционно, эндобронхиально.
Парентерально взрослым вводят 300 мг (3 мл) глубоко в/м или в/в 1-2 раза/сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет вводят 1/2 дозировки взрослых. Суточная дозировка для детей в возрасте до 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
В виде ингаляций препарат прописывают взрослым по 300 мг (3 мл) 1-2 в течение 5-10 дней или более длительно. Детям препарат в виде ингаляций прописывают в той же дозе.
Эндобронхиально препарат вводят с использованием соответствующего оборудования в дозе 300-600 мг (3-6 мл) или более/ в зависимости от клинических показаний.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.
Местные реакции: при парентеральном использовании вероятно легкое жжение в месте введения; при ингаляционном использовании - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; редко - бронхоспазм (в этом случае нужно назначение бронходилататоров).
Препарат в форме шипучих таблеток не прописывают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При беременности и в период лактации применение Флуимуцила вероятно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с предрасположенностью к легочным кровотечениям и кровохарканью, при заболеваниях печени, почек, надпочечников.
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил возможно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.
Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не надлежит назначать их пациентам с фенилкетонурией.
При растворении лекарства нужно пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что считается запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности лекарства.
Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/ не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном использовании с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, вероятно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин понижает гепатотоксическое воздействие парацетамола.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°C.
Срок годности таблеток шипучих и гранул - 3 года, раствора для инъекций - 5 лет.
Вскрытая ампула раствора для инъекций может храниться в холодильнике в течение 24 ч.
Применение лекарства из раньше открытой ампулы запрещается.