Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета, практически свободный от частиц.
1 мл цис(Z)-флупентиксола деканоат 100 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик
Фармакологическое воздействие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием.
Антипсихотическое воздействие Флюанксола начинает проявляться при применении лекарства в дозе 3 мг/, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозировки.
В дозах до 25 мг/сут. препарат не оказывает седативного действия, но в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный результат.
Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает выраженное анксиолитическое воздействие.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) препарат оказывает антидепрессивное воздействие.
Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации заболевших с депрессивной симптоматикой, увеличивет их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. При применении раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное воздействие лекарства не выражается, но может развиваться при высоких дозах.
Флюанксол в форме раствора для в/м введения (раствора для инъекций депо) имеет существенно большую длительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.
Всасывание
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Распределение
Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
Метаболизм
После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
Выведение
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет где-то 35 ч.
При применении раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным где-то 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично - почками.
Для применения лекарства в дозах до 3 мг/сут.
Для применения лекарства в дозах 3 мг/сут.и более
Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная дозировка лекарства для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут. утром или по 500 мкг 2 раза/сут.При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю дозировка может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, надлежит разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут. в течение 1 недели препарат надлежит отменить.
При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная дозировка составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу возможно повысить до 20-30 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 40 мг.
Для поддерживающей терапии препарат используют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. утром.
Раствор для в/м введения масляный (раствор для инъекций депо) вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозировки и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.
Раствор для инъекций депо (20 мг/мл) зачастую вводят в/м в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозировки или более короткие интервалы между инъекциями.
Если необходимый объем раствора для инъекций депо (20 мг/мл) превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то предлогается переход на раствор с большей концентрацией (раствор для в/м введения масляный).
Раствор 100 мг/мл вводят в дозе 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение лекарства в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозировки до поддерживающей - зачастую 20-200 мг каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами лекарства на поддерживающее лечение парентеральными растворами, надлежит руководствоваться следующей схемой: суточная дозировка (мг) лекарства для приема внутрь х 4 = разовая дозировка (мг) раствора для парентерального введения каждые 2 недели. При этом в течение 1 недели после введения раствора надлежит продолжать прием лекарства внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозировки и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Наибольшая дозировка Флюанксола, вводимого в/м, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Побочное воздействие
Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, головокружение, легкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия; редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: редко - гранулоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, возможны преходящие изменения печеночных проб, холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, потливость, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не надлежит назначать Флюанксол в недостаточно высоких дозах (до 3 мг).
Флюанксол не рекомендуют использовать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями.
В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием надлежит прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с применением лекарства в высоких дозах, нужно проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозировки.
При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозировки инсулина.
Надлежит иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в нечастых случаях вероятно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, нужно учитывать возможность его влияния на возможность к управлению автомобилем и иными механизмами.
При применении лекарства (особенно в начале лечения) надлежит избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.
Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема лекарства внутрь нужно как возможно быстрее промыть желудок, предлогается прием сорбента. Надлежит принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не надлежит использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги возможно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное воздействие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.
Флюанксол не надлежит использовать совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное воздействие.
При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Флюанксол не должен смешиваться с иными жидкостями для инъекций.
Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°C.
Срок годности - 3 года.
Раствор для в/м введения масляный и раствор для инъекций депо надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 4 года.