Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с прозрачными корпусом и крышечкой темно-синего цвета; содержимое капсул - микропеллеты почти белого цвета.
1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1) дисперсия 30%, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебактат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Состав оболочки капсул: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Фармакологическое воздействие
Блокатор α1-адренорецепторов. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, в основном находящиеся в теле мочевого пузыря.
Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В основном, терапевтический результат развивается через 2 недели после начала приема лекарства, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозировки.
Возможность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его возможность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность лекарства - около 100%.
После однократного приема лекарства внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема лекарства.
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd - приблизительно 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозировки выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме -10 ч, после многократного приема -13 ч, конечный T1/2 - 22 ч.
Препарат прописывают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.) в сут.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не предлогается разжевывать
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор или диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко - боль в спине, ринит.
С осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
С осторожностью надлежит использовать тамсулозин у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного надлежит усадить или уложить.
Перед началом применения лекарства нужно верифицировать диагноз.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения больной должен соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не отмечено случаев острой передозировки лекарства.
Симптомы: теоретически вероятно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, надлежит ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина вероятно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
При одновременном использовании циметидин увеличивет концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид - уменьшает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное использование тамсулозина с иными α1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.