Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг.
-"- 850 мг.
Вспомогательные вещества: повидон среднемолекулярный (поливинилпироллидон), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон.
1 таб. метформина гидрохлорид 1 г.
Вспомогательные вещества: повидон среднемолекулярный (поливинилпироллидон), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, понижает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также увеличивет чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает воздействие на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций.
Понижает уровень триглицеридов, ЛПНП.
Нормализирует или понижает массу тела.
Оказывает фибринолитическое воздействие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Всасывание
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозировки составляет 50-60%. Cmax после приема внутрь достигается через 2.5 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени, почках.
Выведение
Выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 1.5-4.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция лекарства.
Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови.
Начальная суточная дозировка составляет, в основном, 500 мг 1-2 раза/сут. или 850 мг 1 раз/сут. В дальнейшем постепенно (1 раз в неделю) дозу увеличивают до 2-3 г/сут.
Наибольшая суточная дозировка - 3 г.
Суточную дозу, превышающую 850 мг, предлогается принимать в два приема (утром и вечером).
У пациентов приклонного возраста суточная дозировка не должна превышать 1 г.
Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, при назначении метформина пациентам с тяжелыми метаболическими нарушениями дозу лекарства надлежит уменьшить.
Таблетки надлежит принимать во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат предназначен для длительного приема.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический вкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Со стороны обмена веществ: редко - лактацидоз (требует прекращения лечения), при длительном использовании - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при использовании в неадекватных дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Не предлогается использовать препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, в связи с повышенным риском развития лактацидоза.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. В период применения лекарства надлежит контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии надлежит определять содержание лактата в плазме.
В период применения лекарства надлежит контролировать показатели функции почек.
Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии надлежит определять содержание лактата в плазме.
Вероятно использование Форметина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом нужен особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании в роли монотерапии препарат не оказывает влияния на возможность управлять транспортом и работать с механизмами.
При сочетании Форметина с иными гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) вероятно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается возможность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: вероятно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция лекарства вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, снижение АД, рефлекторная брадикардия, в дальнейшем вероятно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: при появлении признаков лактацидоза лечение метформином нужно срочно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Гемодиализ наиболее полезен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами вероятно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном использовании с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты вероятно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить воздействие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме с этанолом вероятно развитие лактацидоза.
При одновременном использовании нифедипин увеличивет абсорбцию метформина и Cmax, замедляет выведение.
Катионные лекарственные средства (амлодипин, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличивать Cmax лекарства на 60%.
Препарат надлежит хранить недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.