Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: Lustre Clear LC 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000).
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе
Фармакологическое воздействие
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с правильной гистологической структурой.
Всасывание
Биодоступность алендроната в дозе 70 мг при приеме внутрь до еды за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0.64%, у мужчин - 0.59% . При приеме за 1 ч или 30 мин до завтрака биодоступность алендроната снижалась до 0.46% и 0.39%, соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроната при использовании не менее, чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность лекарства уменьшается приблизительно на 60%. Концентрация лекарства в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл).
Распределение
Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний Vd в равновесном состоянии, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Связывание с белками плазмы - около 78%.
Метаболизм
Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.
Выведение
После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [14С], в течение 72 ч почками выводится около 50% и незначительное количество - через кишечник. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный клиренс составляет 71 мл/мин, а системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.
Таблетки надлежит принимать утром, не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи, напитка или другого лекарственного лекарства, запивая полным стаканом обычной воды (не менее 200 мл). Таблетки запрещено разжевывать. Не надлежит принимать горизонтальное положение тела, по крайней мере, в течение 30 мин после приема лекарства. Запрещено принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели. Рекомендуемая дозировка составляет 70 мг (1 таблетки) 1 раз в неделю.
Для пожилых пациентов и пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК более 35 мл/мин) коррекции дозировки не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспептические расстройства (запор или диарея, метеоризм, тошнота, рвота), дисфагия, изжога, эзофагит, дистония желудка, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, мелена.
Со стороны нервной системы: головные боли, раздражительность.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах и суставах, при лечении бисфосфонатами редко наблюдался остеонекроз челюсти.
Со стороны органа зрения: увеит, склерит.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отек).
Прочие: фотосенсибилизация, асимптоматическая транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ (дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах ЖКТ в анамнезе), гиповитаминоз D.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК более 35 мл/мин) коррекции дозировки не требуется.
При КК менее 35 мл/мин использование лекарства противопоказано.
Таблетки надлежит запивать только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание лекарства.
Прием алендроната перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
До начала терапии препаратом Фороза® необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D). В связи с увеличением на фоне терапии алендронатом минеральной плотности костной ткани вероятно незначительное клинически бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в особенности у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому обеспечение поступления досточного количества кальция и витамина D в организм, особенно важно у пациентов, получающих ГКС.
Пациентов надлежит предупредить, что при случайном пропуске приема лекарства в дозировке 1 раз в неделю они должны принять 1 таблетки утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 таблетки в один день). В последующем надлежит продолжать принимать по 1 таблетки в тот день недели, который был выбран в начале терапии.
При назначении других бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов с постменопаузным остеопорозом или иными заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, однако отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, уменьшает ли риск появления остеонекроза челюсти отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения нужно принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
Симптомы: боли в животе, диспептические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.
Лечение симптоматическое. Показано использование молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не надлежит вызывать рвоту, больной должен находиться в вертикальном положении.
Одновременное использование препаратов кальция (включая пищевые добавки) и антацидов ухудшает всасывание алендроната. В связи с этим предлогается принимать другие лекарственные препараты не ранее, чем через 30 мин после приема лекарства Фороза.
НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Тем не менее, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, использование алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.