Фосфэстрол
Фармакологическое воздействие:
Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного лекарства (аналога женских половых гормонов) с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, однако при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под действием содержащегося в ней фермента фосфатазы (активность которого повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое (препятствующее росту клеток) воздействие. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее “транспортную” функцию, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань.
Фосфэстрол - показания к применению:
Используют фосфэстрол для лечения рака предстательной железы, включая случаи с метастазами (новыми опухолями в других органах и тканях, появившимися в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Он является специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли (формах злокачественных опухолей, не поддающихся лечению лекарствами женских половых гормонов) фосфэстрол малоэффективен.
Фосфэстрол - способ применения:
Фосфэстрол используют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток.
Существуют разнообразные схемы применения фосфэстрола. Зачастую лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10-20 дней. В особых случаях используют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозировки фосфэстрола должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; надлежит определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения прописывают фосфэстрол внутрь в виде таблеток (натощак с малым количеством жидкости). Принимают по 3-4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений (расстройств пищеварения) предлогается задерживать таблетки за шекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии прописывают по 1-2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Возможно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола по 0,3 г 4-3-2-1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Возможно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных (длительного действия) эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата) или пероральным (через рот) приемом антиандрогенов (см. Флутамид).
Растворы фосфэстрола запрещено смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
Фосфэстрол - побочные действия:
Лечение фосфэстролом зачастую нормально переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Вероятно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях возможно использовать противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов (местах возникновения новых опухолей в виде узлов в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Вероятно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями (кровоточивостью). Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия -увеличение молочных желез у мужчин).
Фосфэстрол - противопоказания:
Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к ге.моррагиям (кровотечениям), при выраженных поражениях печени. Для профилактики снижения свертывания крови предлогается вводить в вену раствор кальция хлорида.
Фосфэстрол - форма выпуска:
6% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук.
Фосфэстрол - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Фосфэстрол - синонимы:
Хонван, Цитонал, Дифостильбен, Фосфо-стибен, Стибостатин, Стилфострол, Хонвол.
Важно!
Перед применением лекарства Фосфэстрол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.