Таблетки плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб. тербинафин 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллидон CL-M, коллидон 30, аэросил, бензойная кислота, магний стеариновокислый
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат.
Фармакологическое воздействие
Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия.
Активен в отношении дерматофитов Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.
В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное воздействие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба.
Тербинафин также активен в отношении Pityrosporum ovale, возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor.
Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Всасывание
После приема внутрь тербинафин нормально (около 70%) абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность составляет 40%. Прием вместе с пищей не влияет на биодоступность.
После однократного приема лекарства в дозе 250 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинах (обеспечивая тем самым фунгицидное воздействие). Быстро проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокой концентрации тербинафина в волосяных фолликулах, в волосах, в коже и в подкожной жировой клетчатке. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозировки выводится с мочой. T1/2 составляет около 17 ч, T1/2 в терминальной фазе - 200-400 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений величины Css тербинафина в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов с циррозом печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям в плазме крови.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым прописывают по 250 мг (1 таблетки) 1 раз/сут.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью препарат прописывают в сниженной дозе по 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут.
Рекомендуемая длительность лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель; при дерматомикозах туловища и конечностей - 2-4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек - 2-4 недели.Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, в основном, через несколько недель после микологического излечения.
При микозах волосистой части головы (наблюдается в основном у детей) рекомендуемая длительность терапии составляет около 4 недель.
При онихомикозах длительность терапии составляет 6-12 недель; при онихомикозах кистей - зачастую 6 недель; при онихомикозе стоп - 12 недель.
Некоторым пациентам, у которых скорость роста ногтей снижена, может потребоваться более длительная терапия. Оптимальный клинический результат наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии, что определяется периодом времени, необходимым для отрастания здорового ногтя.
Детям препарат прописывают с 2 лет. Дозировка зависит от массы тела ребенка и составляет для детей с массой тела до 20 кг - 62.5 мг/сут. (1/4 таблетки); от 20 кг до 40 кг - 125 мг/сут. (1/2 таблетки), более 40 кг - 250 мг/сут. (1 таблетка). Данных о использовании лекарства у детей в возрасте до 2 лет и с массой тела менее 12 кг не есть.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, боли в животе, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений вплоть до утраты (восстанавливаются через несколько дней после отмены лекарства).
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко - лимфопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная); редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
Фунготербин в целом нормально переносится. Побочные эффекты зачастую выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
С осторожностью прописывают при хроническом алкоголизме, опухолях, заболеваниях обмена веществ, патологии периферических сосудов конечностей и детям в возрасте до 2 лет.
Препарат не надлежит использовать при беременности, поскольку клинический опыт применения тербинафина ограничен.
При необходимости применения Фунготербина в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку тербинафин выделяется с грудным молоком.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат прописывают в сниженной дозе по 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью препарат прописывают в сниженной дозе по 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут.
При использовании лекарства надлежит учитывать, что нерегулярный прием или досрочное окончание лечения увеличивет вероятность развития рецидива.
Если через 2 недели терапии улучшения состояния не замечено, надлежит повторно определить возбудителя и его чувствительность к тербинафину.
При появлении на фоне приема лекарства симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени (в т.ч. отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темный цвет мочи), нужно отменить препарат.
Пациентам с хроническими нарушениями функции печени или почек в анамнезе препарат прописывают с осторожностью и под регулярным контролем функции печени и почек в процессе лечения.
Фунготербин для приема внутрь не полезен при разноцветном лишае (в отличие от Фунготербина для наружного применения).
В процессе терапии и по окончании курса применения лекарства надлежит проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
До настоящего времени случаев передозировки Фунготербина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано.
Симптомы: при острой передозировке - тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие.
Тербинафин in vitro обладает очень малой возможностью изменять клиренс большинства лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изоферментов системы цитохрома P450 (в частности, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам или пероральные контрацептивы).
При одновременном использовании тербинафина и пероральных контрацептивов вероятно развитие нарушений менструального цикла.
Общий клиренс тербинафина может увеличиваться при одновременном использовании лекарственных средств индукторов изоферментов системы цитохрома P450 (в частности, рифампицин) и уменьшаться - при использовании ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 (в частности, циметидин). При необходимости применения таких комбинаций может потребоваться коррекция режима дозирования.
При одновременном использовании тербинафин уменьшает клиренс кофеина на 20%.
При совместном использовании тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
При совместном использовании тербинафина и других гепатотоксических лекарственных средств (включая этанол) повышается риск развития реакций со стороны печени.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С.
Срок годности - 2 года.