Капсулы твердые желатиновые, №4, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул - порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, разрешается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
1 капс. фуразидин (в форме калиевой соли) 25 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат, калия карбонат, тальк.
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый
Капсулы твердые желатиновые, №3, желтого цвета; содержимое капсул - порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, разрешается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
1 капс. фуразидин (в форме калиевой соли) 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат, производное нитрофурана.
Фармакологическое воздействие
Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.
Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Leuconostoc citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг, по сравнению с иными нитрофуранами, более активен.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация где-то в 2 раза больше.
Под действием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента вероятно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны активизируют иммунную систему организма: повышают титр комплемента и возможность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Фуразидин в терапевтических дозах стимулирует лейкопоэз.
Всасывание
После приема лекарства внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (надлежит учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, например хронических энтеритов).
Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).
Распределение
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание лекарства в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче существенно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после принятия Фурамага рН мочи не меняется. Через 4 ч после принятия лекарства концентрация фуразидина в моче существенно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозировки фурагина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Препарат надлежит принимать внутрь после еды.
Взрослым прописывают по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям старше 3 лет прописывают по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут.
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения надлежит сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для предупреждения инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) препарат прописывают по 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.
В случае пропуска приема лекарства, очередную дозу надлежит принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозировки.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания). Фурамаг малотоксичен.
С осторожностью используют препарат дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период новорожденности.
Противопоказано использование лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
Токсические явления в результате применения лекарства чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).
Особые указания
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов использование лекарства надлежит прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
Больной должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.
В период лечения пациенту предлогается воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку вероятно усиление побочных эффектов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.
Симптомы: проявления нейротоксического характера, атаксия, тремор.
Лечение: надлежит выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов используют антигистаминные препараты (дифенгидрамин). Для предупреждения невритов вероятно назначение витаминов (тиамина бромид).
Не надлежит использовать Фурамаг одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
Не предлогается одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.