Лиофилизат для приготовления раствора для п/к инъекций белого или белого со немного желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор прозрачный, бесцветный или немного желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота.
Растворитель: вода д/и - 1.1 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармакологическое воздействие
Ингибитор фузии (слияния). Не требует внутриклеточной активации.
Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с др. семикратно повторяющимся участком HR1 в природном др41 на поверхности вируса.
Абсорбция не зависит от места введения.
Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме.Не ингибирует ферменты семейства цитохрома CYP450.
Фармакокинетика энфувиртида у пациентов с печёночной и почечной недостаточностью не изучалась, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет.
П/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку.
Нужно менять место каждой последующей инъекции. Взрослые - 90 мг 2 раза в сутки. Дети 6-16 лет - 2 мг/кг 2 раза в сутки.
Наибольшая дозировка - 90 мг 2 раза в сутки.
Дозировки, вводимые 2 раза в сутки и соответствующий объем раствора, рекомендуемые в педиатрической практике в зависимости от массы тела:
Коррекции дозировки для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.
Лиофилизированный порошок надлежит разводить стерильной водой для инъекций для получения раствора.
Побочное воздействие
Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле.
Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыводящей системы: конкременты в почках, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота, озноб, дрожь, арснижение АД, повышение активности "печёночных" трансаминаз, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.
Прочие: слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия. Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.
Лабораторные показатели: эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Нb.
С осторожностью: беременность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью.
Данные об эффективности лекарства у детей старше 3 лет ограничены. Прописывают только в комбинации с др. противоретровирусными ЛС.
Пациенты с симптомами предположительной системной аллергической реакции должны прекратить лечение и срочно пройти медицинское исследование.
Не надлежит возобновлять лечение после появления системных реакций, вероятно связанных с приемом лекарства.
Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.
При терапии препаратом отмечена повышенная частота появления бактериальной пневмонии.
Нужно тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.
Введение лекарства лицам, неинфицированным ВИЧ-1 может вызывать появление анти-энфувиртид антител, имеющих перекрёстную реакцию с ВИЧ gp41, что может привести к ложноположительному ВИЧ-тесту при проведении ELISA теста с ВИЧ-антителами.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых проходит с участием ферментов семейства CYP450, не установлено.
Введение лекарства Фузеон в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопинавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином.
Не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком.
Исследования энфувиртида в комбинации с др. противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и. эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.
Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфурвитиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено.
Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счёт активности энфувиртида в отношении ВИЧ-штаммов, устойчивых к др. классам противовирусных средств, ВИЧ-изоляты, устойчивые к энфувиртиду должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.
Не надлежит смешивать с др. ЛС, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).
Хранить при температуре не выше 30 град.
С - лиофилизат; при температуре 2-8 град. - восстановленный раствор.