Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.
1 капс. габапентин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета.
1 капс. габапентин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета.
1 капс. габапентин 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.
Фармакологическое воздействие
Противосудорожный препарат.
В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
В терапевтических концентрациях препарат не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. Биодоступность лекарства не пропорциональна его дозе: при увеличении дозировки биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику лекарства. Время достижения Cmax — 2-4 ч.
Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении лекарства в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при приеме в дозе 400 мг.
Распределение
Vd — 57.7 л. У заболевших эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют где-то 20% от соответствующих равновесных концентраций лекарства в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.
Выведение
Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозировки. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц приклонного возраста и у заболевших с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч.
Фармакокинетика лекарства не меняется при повторном использовании.
Препарат используют внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам с эпилепсией препарат прописывают в дозе 900-3600 мг/сут.
Взрослым и подросткам назначение лекарства начинают с дозировки 300 мг/сут.
Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:
1. Основная схема
Утренняя дозировка / Дневная дозировка / Вечерняя дозировка
2. Применение начальной дозировки 3 по 300 мг. После этого может быть произведено повышение дневной дозировки до 1.2 г в 3 приема и при необходимости вероятно повышение дозировки этапами по 300 мг до максимальной дозировки.
Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание появления новых приступов.
Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией препарат прописывают в дозе 1.8-2.4 г/ Наибольшая суточная дозировка - 3.6 г/сут.
Взрослым назначение лекарства начинают с дозировки 300 мг согласно основной схеме.
После этого дозу возможно повышать в течение 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере необходимости, дозу возможно повысить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При необходимости вероятно дальнейшее повышение дозировки поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозировки 3.6 г/сут.
Увеличение дозировки до достижения поддерживающей дозировки должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч.
Пациентам с нарушениями функции почек предлогается применение сниженной дозировки. Поскольку у пациентов приклонного возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования.
Рекомендуемые дозировки лекарства в зависимости от КК представлены в таблице.
КК (мл/мин) / Общая суточная дозировка (мг)1
1 - общую суточную дозу надлежит разделить на 3 приема
2 - 300 мг каждый 2 день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение лекарства начинают с дозировки 300-400 мг, а затем препарат используют в поддерживающей дозе 200-300 мг после где-то 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа препарат не принимают.
Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам после трансплантации органов повышение дозировки лекарства надлежит производить постепенно с дозировки 100 мг.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; очень редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с иными противоэпилептическими средствами).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД (при использовании совместно с иными противоэпилептическими средствами).
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с иными противоэпилептическими средствами).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с иными противоэпилептическими средствами); редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с иными противоэпилептическими средствами); очень редко - повышенная ломкость костей (при назначении совместно с иными противоэпилептическими средствами).
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения.
Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - колебания уровня глюкозы в плазме крови у заболевших с сахарным диабетом.
Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица.
Применение лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При использовании лекарства при беременности вероятно замедление роста плода (при превышении терапевтической дозировки 3.6 г в пересчете на мг/м2).
Габапентин выделяется с грудным молоком. Воздействие лекарства на новорожденных не изучено, поэтому использовании Габагаммы в период лактации (грудного вскармливания) вероятно только, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для новорожденного.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек предлогается корректировать режим дозирования.
При необходимости отмены лекарства или замены его на альтернативный дозу надлежит снижать постепенно, в течение, как минимум, 1 недели.
Надлежит иметь в виду, что препарат неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.
Пациентов надлежит предупреждать о том, что при появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей - сонливости, гиперкинезии и враждебности надлежит срочно прекратить прием лекарства и проконсультироваться с врачом.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения лекарства нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, диарея, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при хронической почечной недостаточности тяжелой степени).
При необходимости вероятно совместное применение с иными противоэпилептическими лекарствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); лекарствами, блокирующими канальцевую секрецию (понижают выведение габапентина почками).
При одновременном использовании с антацидами (содержащие ионы алюминия и магния) уменьшается биодоступность Габагаммы где-то на 20%. При необходимости использования данной комбинации Габагамму надлежит принимать через 2 ч после приема антацида.
При одновременном использовании с миелотоксическими лекарственными средствами усиливается гематотоксичное воздействие (лейкопения).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Препарат запрещено применять по окончании срока годности