Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой "HC 803" - на другой. 1 таб. итоприда гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат. Состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.
Фармакологическое воздействие
Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое воздействие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и делает лучше его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный результат за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме лекарства в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика лекарства и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Связывается с белками плазмы (как правило с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (где-то 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом считается N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в нечастых случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У заболевших с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся как правило с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема лекарства внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:
Взрослым прописывают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут натощак. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 150 мг. Указанная дозировка может быть снижена с учетом возраста больного.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Использование Ганатона при беременности и в период лактации вероятно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под действием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Метаболическое взаимодействие вряд ли вероятно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном использовании Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов.
Особую осторожность надлежит соблюдать при использовании препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое воздействие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить результат Ганатона.
Список Б. Препарат надлежит хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.