Формы выпуска - раствор для инъекций 10 мг (ампулы) 2 мл
Фармакологическая группа - м-холиноблокатор
Фармакологическое воздействие
Ингредиенты - пирензепина дигидрохлорид 5 мг, вспомогательные вещества (вода для инъекций, натрия хлорид, пропиленгликоль) - 1 мл
Состав по компонентам
Фармакодинамика
Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦHC); хронотропное и инотропное действия мало выражены. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, понижает секрецию гастрина, понижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин понижает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у заболевших с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, делает лучше микроциркуляцию.
Абсорбция - 40%, время наступления Сmax - 1.5-2 ч, Т1/2 - 10.8 ч.
Использование
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы; хронический гиперацидный гастрит, дуоденит; эрозивный гастрит, эрозивный дуоденит, эрозивный эзофагит; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ; пептические язвы кишечника.
Внутрь в первые 2-3 дня прописывают по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин натощак, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель. Наибольшая суточная дозировка - 200 мг. В/в или в/м вводят при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или 12-перстной кишки по 5-10 мг 2-3 раза/сут, затем переходят на оральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона вводят в/в или в/м по 20 мг 3 раза/сут. Препарат вводят в/в струйно медленно (более 3 мин) или капельно в физиологическом растворе, растворе Рингера или 5% растворе глюкозы. Вероятно сочетанное использование парентерального введения и орального приема.
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.
Гиперчувствительность, беременность (I триместр). С осторожностью - при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, нарушении мочеиспускания, в/в введении при лабильности артериального давления (АД).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов.