Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со немного желтоватым оттенком, без видимых взвешенных частиц.
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия эдетат, натрия бисульфит, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со немного желтоватым оттенком, без видимых взвешенных частиц.
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия эдетат, натрия бисульфит, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.
Фармакологическое воздействие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков.
Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях уменьшает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, но штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не воздействует на грибы, вирусы, простейшие. После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются где-то через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.
Парентерально.
Суточная дозировка для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с правильной функцией почек - 3 мг/кг/сут.
Кратность введения - 2-3 раза в сутки.
В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация должна не превышать 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжелом течении заболеваний суточная дозировка - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу понижают до 3 мг/кг.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и правильной функцией почек прописывают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.
Детям старше 2 лет прописывают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) прописывают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозировки должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч).
Дозировка должна быть подобрана т.о., чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела.
При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозировки после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в нечастых случаях - почечный тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.
C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Прием лекарства противопоказан.
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в незначительных количествах. Но они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у заболевших аллергических осложнений, особенно у заболевших с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей предлогается принимать повышенное количество жидкости.
Во время лечения аминогликозидами надлежит определять концентрацию лекарства в сыворотке крови (для профилактики назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки лекарства), а также проводить контроль КК, особенно у лиц приклонного возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у заболевших с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у заболевших, получающих высокие дозировки или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) надлежит контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха предлогается регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить обследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарства понижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях нужно отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина изначально в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если результат этой дозировки оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+.
В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более полезен) и перитонеального диализа
Фармацевтически несовместим (запрещено смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Увеличивает миорелаксирующее воздействие курареподобных ЛС.
Уменьшает результат антимиастенических ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в роли ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск появления нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное воздействие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Хранить при температуре не выше 25oС.
Срок годности - 5 лет.