Таблетки плоские, прямоугольные, светло-зеленого цвета, с тремя параллельными насечками на обеих сторонах по ширине таблетки, которые делят ее на 4 равные части. 1 таб. глимепирид 4 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины. Стимулирует β-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.
Уменьшает гипергликемию без увеличения уровня инсулина до еды. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантным действием. Максимальный результат достигается через 2-3 ч после приема, гипогликемическое воздействие продолжается более 24 ч.
Всасывание
Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax составляет 309 нг/мл и достигается через 2.5 ч. Биодоступность - около 100%.
Распределение
Vd - 8.8 л (113 мл/кг). Связывание с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Не кумулирует.
Выведение
T1/2 составляет 5-8 ч. Выводится в основном в виде метаболитов почками (58% введенной дозировки) и кишечником (35%).
Дозировка лекарства устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови. Начальная дозировка составляет 1 мг 1 раз/сут.
При необходимости суточная дозировка может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг. Только в отдельных случаях результат терапии достигается при приеме лекарства в дозе более 4 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка - 6 мг.
Препарат принимают длительно. Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, в основном, умеренно выраженными, однако могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с иными производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами, также вероятно развитие аллергического васкулита.
Прочие: в единичных случаях - фотосенсибилизация, гипонатриемия.
С осторожностью надлежит назначать препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипотиреозе или тиреотоксикозе).
Глемаз противопоказан к применению при беременности.
В случае планируемой беременности или при наступлении беременности предлогается проведение инсулинотерапии. Т.к. глимепирид выделяется с грудным молоком, Глемаз не надлежит назначать в период лактации (грудного вскармливания). Предлогается проведение инсулинотерапии или прекращение грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
В период приема Глемаза нужен регулярный контроль содержания глюкозы в крови. При неэффективности монотерапии Глемазом вероятно его использование в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета нужно учитывать возможность применения инсулина. Надлежит предупредить пациентов о повышенном риске появления гипогликемии в случаях приема алкоголя (в т.ч. вероятно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.
Необходима коррекция дозировки при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, во время подбора дозировки пациентам, склонным к развитию гипогликемии, нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся чувством голода, тахикардией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, депрессией, нарушениями сна, резкой слабостью, тревожностью, снижением концентрации внимания, нарушением речи (афазия) и зрения, тремором, нарушением чувствительности, парезами, головокружением, судорогами, поверхностным дыханием, нарушением сознания, гипогликемической комой.
Лечение: если больной в сознании - немедленный прием внутрь углеводов; при невозможности приема углеводов - инъекции декстрозы (в/в болюсно - 40% раствор, затем инфузия 5-10% раствора), 1-2 мг глюкагона в/м или п/к. Нужно постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне 5.5 ммоль/л в течение, как минимум, 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).
После восстановления сознания нужно дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Усиление гипогликемического действия Глемаза может наблюдаться при одновременном использовании с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (циметидин), противогрибковыми лекарствами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными лекарствами (этионамид), парацетамолом, антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, сульфаниламидами, гипогликемическими средствами (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамидами, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином, пентоксифиллином, тетрациклином, теофиллином, блокаторами канальцевой секреции, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом.
Ослабляют гипогликемическое воздействие Глемаза при одновременном с ним использовании барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, никотиновая кислота (в высоких дозах), хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
При одновременном использовании с Глемазом снижается (незначительно) гипокоагуляция, вызываемая варфарином.
При одновременном использовании Глемаза с лекарствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.