Капсулы овальные, желтые, непрозрачные, мягкие желатиновые, содержащие вязкий бесцветный раствор. 1 капс. холина альфосцерат 400 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная. Состав оболочки капсул: желатин, эзитол, сорбитанс, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (E171), железа (III) метагидроксид (E172). Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл 1 амп. холина альфосцерат 250 мг 1 г. Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия.
Фармакологическое воздействие
Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который считается предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин делает лучше передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Глиатилин увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее воздействие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин воздействует на синаптическую, в т.ч. холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию); пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%. Легко проникает через ГЭБ, накапливается в основном в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.
Капсулы принимают внутрь до приема пищи; раствор вводят в/м или в/в капельно. При острых состояниях в/м в дозе 1 г (1 ампула) в сутки или в/в - от 1 г до 3 г в сутки.
При в/в введении содержимое 1 ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора; скорость инфузии - 60-80 капель/мин. Длительность лечения зачастую составляет 10 дней, однако при необходимости лечение возможно продолжать до возникновения положительной динамики и возможности перейти на прием капсул.
Побочное воздействие
Вероятно: тошнота (как следствие допаминергической активации), аллергические реакции. В основном, препарат нормально переносится даже при длительном использовании.
Использование лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
При возникновении тошноты на фоне применения Глиатилина надлежит уменьшить его дозу.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глиатилин не влияет на возможность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: тошнота. При появлении данного симптома рекомендуют понизить дозу лекарства.
Лекарственное взаимодействие лекарства Глиатилин не установлено.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности лекарства в форме капсул - 3 года, в форме раствора для в/м и в/в введения - 5 лет.