Таблетки
1 таб.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.
Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, увеличивет чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает воздействие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.
Воздействует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое воздействие, уменьшает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемический результат развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Величина дозировки зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови до еды и через 2 ч после еды.
Средняя суточная дозировка колеблется от 2.5 до 15 мг. Кратность приема - 1-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды.
Дозировки более 15 мг/сут не увеличивают выраженность гипогликемического эффекта.
Начальная дозировка у пожилых пациентов - 1 мг/сут.
При замене гипогликемических ЛС со сходным типом действия глибенкламид прописывают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
При переходе с бигуанидов начальная суточная дозировка - 2.5 мг, при необходимости суточная дозировка повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации.
При отсутствии компенсации в течение 4-6 нед нужно решать вопрос о проведении комбинированной терапии.
Побочное воздействие
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение.
C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).
Прием лекарства противопоказан.
Нужно регулярно контролировать содержание глюкозы в крови до еды и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета нужно учитывать способность применения препаратов инсулина.
Надлежит предупредить пациентов о повышенном риске появления гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. вероятно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Во время лечения не предлогается длительно пребывать на солнце.
Необходима коррекция дозировки при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.
Лечение: если больной в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания - в/в ввести декстрозу (в/в болюсно - 50% раствор декстрозы, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, диазоксид 30 мг в/в в течение 30 мин, контроль концентрации глюкозы через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов в крови.
После восстановления сознания нужно дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают результат.
Ослабляют результат барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают воздействие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Срок хранения - 3 года.