Таблетки белого цвета, плоские, прямоугольные, с тремя насечками на каждой стороне. 1 таб. глибенкламид 5 мг
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Оказывает гиполипидемическое и антиагрегантное воздействие.
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения Cmax - 1-2 ч, Vd - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. T1/2 - от 3 до 10-16 ч.
Дозировка лекарства подбирается индивидуально. Начальная дозировка составляет 2.5 мг/сут. При необходимости дозу постепенно повышают на 2.5 мг в неделю до достижения компенсации углеводного обмена. Поддерживающая суточная дозировка лекарства составляет 5-10 мг. Наибольшая суточная дозировка - 15 мг. Дозировка более 15 мг применяется в нечастых случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта. Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 1 мг/сут. Кратность приема лекарства - 1-3 раза/сут.
Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, с малым количеством жидкости за 20-30 мин до приема пищи.
Побочное воздействие
Самым частым нежелательным действием при лечении Глиданилом считается гипогликемия, которая может способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозных, угрожающих жизни больного или заканчивающихся летально.
При диабетической полиневропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем. Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка лекарства, неправильное показание, нерегулярный прием пищи, пожилой возраст заболевших, рвота, диарея, большие физические нагрузки, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с иными лекарственными средствами.
Симптомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение (влажная холодная кожа), предрасположенность к судорогам, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (в частности, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
Очень редко кожные реакции могут быть началом развития тяжелых состояний, сопровождающихся одышкой и снижением АД (вплоть до развития шока) и угрожающих жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией, желтухой.
Прочие: в единичных случаях - слабое мочегонное воздействие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомодации; острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).
С осторожностью надлежит использовать препарат при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме, у заболевших приклонного возраста из-за опасности сильного снижения уровня глюкозы в крови.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек
Препарат надлежит принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Нужно тщательно соблюдать режим приема лекарства и режим питания.
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, при гипофункции щитовидной железы. Необходима коррекция дозировки Глиданила при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Во время лечения не предлогается длительно пребывать на солнце. Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, во время подбора дозировки больным, склонным к развитию гипогликемии, не предлогается заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: в случае передозировки вероятно развитие гипогликемии.
Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести прописывают внутрь глюкозу или раствор сахара. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному нужно дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Усиление гипогликемического действия Глиданила наблюдается при одновременном использовании ингибиторов АПФ, анаболических средств, других пероральных гипогликемических препаратов (в частности, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, азапропазона, бета-адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов МАО, миконазола, пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (в частности, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, тритоквалина, этанола.
Средства, подкисляющие мочу (аммония хлорид, кальция хлорид), усиливают воздействие Глиданила за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции.
Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять симптомы-предвестники гипогликемии.
Гипогликемическое воздействие Глиданила может уменьшаться при одновременном использовании барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостероидов, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, салуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (в частности, гормональных контрацептивов), препаратов гормонов щитовидной железы, симпатомиметических средств, индометацина и солей лития.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой стороны усиливать гипогликемическое воздействие Глиданила. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение уровня глюкозы в крови. При одновременном использовании может усиливаться или ослабевать воздействие производных кумарина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.