Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
Вспомогательные вещества: сорбитол, кальция фосфата дигидрат, поливинилпирролидон (повидон), полиэтиленгликоль (макрогол), кальция стеарат или стеариновая кислота.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У заболевших сахарным диабетом понижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях;
Понижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых до еды) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей.
Нормализирует или понижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический результат не выражается. Гипогликемических реакций не вызывает.
Делает лучше фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.
Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, - по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку возможно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче.
Поддерживающая суточная дозировка - 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером.
Наибольшая суточная дозировка - 3 г. При одновременном использовании инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина возможно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день).
При дозе инсулина более 40 ЕД/сут использование метформина и снижение дозировки инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях появления побочных эффектов дозу надлежит уменьшить или временно отменить.
Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.
C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).
Прием лекарства запрещен.
При лечении нужен контроль за функцией почек; определение лактата в плазме надлежит проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения. Не предлогается назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.
При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины нужен тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Комбинированное использование с инсулином предлогается проводить в стационаре.
Симптомы: лактоацидоз.
Понижает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.
Несовместим с этанолом (лактоацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.
Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают воздействие.
При одновременном использовании с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты вероятно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин увеличивет абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.
Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут повысить Cmax на 60%.
Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности - 3 года.