Таблетки белые или желтоватые, круглые, выпуклые, с напечатанной фирменной маркировкой на одной стороне и дозировкой "G50" - на другой. 1 таб. акарбоза 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный.
Таблетки белые или желтоватые, круглые, выпуклые, с делительной риской, с напечатанной фирменной маркировкой на одной стороне и дозировкой "G100" - на другой. 1 таб. акарбоза 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гипогликемический препарат. Акарбоза считается псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов.
Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и понижает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат понижает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня. В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза понижает его уровень.
В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (длительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%.
У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо).
У заболевших, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.
Всасывание, распределение и метаболизм
Абсорбция акарбозы из ЖКТ незначительна. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови – через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%.
Выведение
T1/2 акарбозы в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч. Препарат выводится в виде метаболитов почками (35%) и через кишечник (51%).
Внутрь таблетку Глюкобая надлежит принимать целиком, не разжевывая, с малым количеством воды, непосредственно перед едой или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная дозировка лекарства подбирается индивидуально для каждого пациента. Начальная дозировка составляет 1 таб. по 50 мг или 1/2 таб. по 100 мг 3 раза/сут. Средняя суточная дозировка Глюкобая составляет 300 мг (2 таб. по 50 мг или 1 таб. по 100 мг 3 раза/сут).
При недостаточной эффективности лечения после 4-8 недель терапии дозировка может быть увеличена до 200 мг 3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 600 мг. У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет изменение дозировки или режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования также не требуется.
Побочное воздействие
Со стороны системы пищеварения: часто - метеоризм, диарея, боли в эпигастрии; иногда - тошнота; редко - повышение уровня печеночных ферментов (в 3 раза), исчезающее после отмены лекарства, непроходимость кишечника, желтуха и/или гепатит и связанные с ними повреждения печени. В Японии отмечены единичные случаи фульминантного гепатита с летальным исходом, но связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Со стороны организма в целом: очень редко – отеки.
С осторожностью используют препарат при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме лекарства вероятно бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, то в течение первых 6-12 мес терапии предлогается контроль уровня этих ферментов (зачастую при отмене лекарства эти показатели нормализуются).
Глюкобай не надлежит использовать при беременности, поскольку не существует достоверной информации по применению лекарства у беременных женщин. Глюкобай не предлогается использовать в период лактации. При необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (при КК< 25 мл/мин).
При использовании Глюкобая обязательно строгое соблюдение диеты. Больной с сахарным диабетом должен быть предупрежден о невозможности самостоятельной отмены лекарства, т.к. это может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови.
При несоблюдении рекомендуемой диеты вероятно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ. Если несмотря на строгое соблюдение диеты симптомы усиливаются, то дозу лекарства возможно понизить (на короткий или длительный срок). Глюкобай не вызывает гипогликемию при назначении пациентам только в комбинации с диетой.
При присоединении Глюкобая к терапии инсулином или пероральными сахароснижающими средствами развитие гипогликемии вероятно вследствие снижения надобности в противодиабетической терапии (в нечастых случаях вплоть до комы, что может потребовать коррекции назначаемых доз).
Надлежит учитывать, что акарбоза замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому при возникновении на фоне применения Глюкобая острой гипогликемии для ее купирования надлежит использовать глюкозу. В амбулаторной карте больного сахарным диабетом должна быть сделана отметка о использовании лекарства Глюкобай.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глюкобай не влияет на возможность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозировки может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи.
При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Лечение: надлежит на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.
Колестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения надлежит избегать. В нечастых случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозировки дигоксина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.