Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. двояковыпуклые. 1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой "1000" на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса. 1 таб. метформина гидрохлорид 1000 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Глюкофаж понижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Увеличивет чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный результат на липидный обмен: понижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.
Всасывание
После приема лекарства внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T1/2 составляет приблизительно 6.5ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Монотерапия и комбинированная терапия с иными пероральными гипогликемическими средствами У взрослых начальная дозировка составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.
Вероятно дальнейшее постепенное увеличение дозировки в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая суточная дозировка составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу надлежит разделить на 2-3 приема. Наибольшая суточная дозировка составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. Медленное увеличение дозировки может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости лекарства.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа 1000 мг. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода на терапию Глюкофажем с другого гипогликемического средства надлежит прекратить прием другого средства и начать прием Глюкофажа в дозе, указанной выше. Комбинации с инсулином Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин возможно использовать в виде комбинированной терапии. Начальная дозировка лекарства Глюкофаж в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; лекарства Глюкофаж в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.
У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная дозировка составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу надлежит скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Наибольшая суточная дозировка составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема. У пациентов приклонного возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина надлежит подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не предлогается использовать препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.
Побочное воздействие
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). Побочное воздействие представлено в порядке снижения значимости.
Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или возникновении беременности Глюкофаж надлежит отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку надлежит предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае появления беременности. За матерью и ребенком надлежит установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Пациента надлежит предупредить о необходимости прекратить прием лекарства и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза. Глюкофаж надлежит отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.
Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения препаратом и регулярно в последующем надлежит определять уровни креатинина в сыворотке крови. Особую осторожность надлежит проявлять при нарушении функции почек, в частности, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВС.
Надлежит проинформировать пациента о необходимости обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов. На фоне применения лекарства Глюкофаж надлежит воздерживаться от приема алкоголя.
Применение в педиатрии
У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами. Но пациентам надлежит относиться с осторожностью к риску появления гипогликемии при использовании метформина в комбинации с иными гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).
Симптомы: при использовании Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, но отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем вероятно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
Лечение: немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее полезен гемодиализ.
Нерекомендуемые комбинации При одновременном использовании лекарства Глюкофаж с даназолом вероятно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозировки Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
При одновременном использовании лекарства Глюкофаж с алкоголем и этанолсодержащими лекарствами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Комбинации, требующие особой осторожности Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) понижает высвобождение инсулина и увеличивет уровень глюкозы в крови.
При одновременном использовании с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозировки Глюкофажа под контролем уровня гликемии. ГКС (для системного и местного применения) понижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз.
При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозировки Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.
При одновременном использовании "петлевых" диуретиков и Глюкофажа есть риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не надлежит назначать Глюкофаж, если КК<60 мл/мин. Радиологические обследование с применением йодосодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактацидоза у заболевших сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.
Применение Глюкофажа надлежит отменить за 48 ч до и не возобновлять раньше 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств. Назначение в виде инъекций бета2-симпатомиметики понижают гипогликемическое воздействие Глюкофажа вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае надлежит контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин. Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы в крови.
При необходимости надлежит скорректировать дозу метформина. При одновременном использовании Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами вероятно усиление гипогликемического действия.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг - 3 года.