Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "2.5" на одной стороне. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) OY-L-24808, вода очищенная.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) 31F22700, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения. Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп. Метформин относится к группе бигуанидов и уменьшает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы.
Метформин уменьшает всасывание углеводов из ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное воздействие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Глибенкламид
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч, Vd - 9-10 л. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой – с желчью. T1/2 составляет от 3 до 10-16 ч.
Метформин
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в слабой степени и выводится с мочой; 20-30% принятой дозировки - с калом. T1/2 составляет приблизительно 9-12 ч.
Сахарный диабет типа 2 у взрослых:
Дозу лекарства определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Зачастую начальная дозировка Глюкованса составляет 1 таб. 500 мг/2.5 мг в сут. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом прописывают 1-2 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу лекарства корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Таблетки надлежит принимать во время еды. Наибольшая суточная дозировка составляет 4 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг или 2 таб. Глюкованса 500 мг/5 мг.
Побочное воздействие
Обусловленное метформином
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения могут встречаться тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита (в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения; для предупреждения развития указанных симптомов предлогается принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозировки лекарства также делает лучше его переносимость); вероятно - "металлический" привкус во рту.
Прочие: эритема, мегалобластная анемия, лактацидоз.
Обусловленное глибенкламидом
Прочие: гипогликемия, дисульфирамоподобные реакции при приеме алкоголя.
Не предлогается использовать препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
С осторожностью надлежит использовать при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме.
В период лечения Глюковансом пациентка должна информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюкованса препарат надлежит отменить и назначить лечение инсулином. Глюкованс противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л - для мужчин и выше 110 мкмоль/л - для женщин).
В период лечения Глюковансом нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови до еды и после еды.
Пациента надлежит предупредить о том, что если во время лечения Глюковансом возникают рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то прием лекарства надлежит прекратить и срочно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактацидоза.
Больной должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей. За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодосодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса надлежит прекратить.
Лечение Глюковансом предлогается возобновить через 48 ч. Во время лечения не предлогается употреблять алкоголь.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Глюковансом не надлежит заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав лекарства входит метформин. Лактацидоз считается состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактацидоза должно проводиться в клинике.
Наиболее эффективным методом лечения считается гемодиализ. Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе лекарства глибенкламида.
Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.
Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному нужно дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. У пациентов с заболеваниями печени вероятно повышение клиренса глибенкламида. Глибенкламид не выводится при диализе, поскольку активно связывается с белками крови.
Препараты, усиливающие воздействие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии). При одновременном использовании с Глюковансом миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы). Флуконазол увеличивает T1/2 производных сульфонилмочевины и увеличивет риск развития гипогликемических реакций. Прием алкоголя увеличивет риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы).
В период лечения Глюковансом надлежит избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол (алкоголь).
Использование ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) увеличивет вероятность развития гипогликемических реакций у заболевших сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения надобности в инсулине. Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия. Препараты, ослабляющие воздействие Глюкованса Даназол оказывает гипергликемическое воздействие.
При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозировки Глюкованса под контролем уровня гликемии. Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии. ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза. Бета2-адреностимуляторы за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают уровень гликемии.
Диуретики (особенно "петлевые") провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности. В/в введение йодосодержащих контрастных средств может вызывать развитие почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции лекарства в организме и развитию лактацидоза. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.