Таблетки белого или белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. 1 таб. гликлазид 80 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат, тальк (магния гидроксилат), натрия крахмала гликолат.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное воздействие глюкозы, увеличивет чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликоген-синтетазы. Понижает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, в частности, глибенкламида и хлорпропамида, которые действуют, главным образом, в ходе второй фазы секреции). Понижает пик гипергликемии после приема пищи. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает воздействие на микроциркуляцию.
Понижает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба. Нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Делает лучше микроциркуляцию. Понижает чувствительность сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. воздействует в основном на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Всасывание
При приеме внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ. После приема однократной дозировки 80 мг Cmax в плазме крови достигается где-то через 4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 94%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет около 12 ч. Выводится почками - 70% в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде; с калом - 12% в виде метаболитов.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии до еды и через 2 ч после еды. Начальная дозировка составляет 80 мг/сут, средняя – 160 - 320 мг/сут. Глидиаб принимают внутрь 2 раза/сут за 30 мин до еды.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: фотосенсибилизация.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с небольшим содержанием углеводов. Во время лечения надлежит регулярно контролировать уровень гликемии до еды и после приема пищи, суточную кривую уровня глюкозы в крови и моче.
С осторожностью надлежит использовать препарат у заболевших с надпочечниковой недостаточностью, лихорадочным синдромом, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), хроническим пиелонефритом, диабетической нефроангиопатией, хроническим алкоголизмом.
При физическом и эмоциональном напряжении, изменении режима питания необходима коррекция дозировки лекарства. В случае голодания или употребления алкоголя возрастает риск развития гипогликемии.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не предлогается заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: вероятно развитие гипогликемии, сопровождающейся бледностью кожных покровов, тахикардией, чувством голода, повышенным потоотделением, дрожью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.
Лечение: если больной в сознании, декстрозу (глюкозу) или раствор сахара прописывают внутрь.
При потере сознания вводят в/в 40% раствор декстрозы или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания нужно дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Сульфаниламиды, салицилаты, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, кофеин, фенилбутазон, тетрациклины, а также этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемическое воздействие гликлазида. При одновременном использовании гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический результат, что требует коррекции дозировки данных препаратов.
Циметидин увеличивет концентрацию гликлазида в плазме крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания), поэтому одновременное использование этих препаратов не предлогается. Барбитураты, хлорпромазин, ГКС, симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота, эстрогены, прогестины, пероральные контрацептивы, диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют гипогликемическое воздействие гликлазида. Одновременное использование гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола) противопоказано.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.