Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с розовым оттенком цвета со специфическим запахом; готовая суспензия розового цвета со специфическим запахом.
5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: натрия сахарин, нипагин, эссенция клубничная или ароматизатор "малина", краситель красный клубничный или краситель Е122, карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Воздействие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Всасывание
После приема внутрь абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозах 125 мг и 250 мг, Cmax составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.
Время достижения Cmax - 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 17%. Имеет большой Vd - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при правильной функции печени), тканях плода. При увеличении дозировки в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%.
В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин)
T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Принимают внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) прописывают по 500 мг 3; при тяжелом течении инфекции – по 750-1000 мг 3 Детям в возрасте 5-10 лет прописывают по 250 мг 3, в возрасте 2-5 лет – по 125 мг 3; младше 2 лет – по 20 мг/кг 3 Курс лечения - 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее прописывают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин предлогается повторный прием указанной дозировки.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым прописывают по 1.5-2 г 3раза/сут. или по 1-1.5 г 4 раз/сут.
При лептоспирозе взрослым прописывают по 500-750 мг 4 в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым прописывают по 1.5-2 г 3 в течение 2-4 нед.
Для предупреждения эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым прописывают 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры.При необходимости прописывают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК менее 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии наибольшая дозировка - 2 г/сут.
Для приготовления суспензии флакон с порошком надлежит наполнить кипяченой водой комнатной температуры до мерной линии на этикетке и тщательно взболтать. Перед употреблением флакон с суспензией надлежит нормально встряхнуть.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
С осторожностью использовать при беременности, при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.
С осторожностью надлежит использовать препарат при беременности.
Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности использование противопоказано.
Использование при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности используют с оторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК менее 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии наибольшая дозировка - 2 г/сут.
При курсовом лечении нужно контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.
Вероятно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении заболевших с бактериемией вероятно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения амоксициллином надлежит избегать приема противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; возможно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее нужно обратиться к врачу.
Лечение нужно продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина надлежит, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
При одновременном использовании антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - увеличивет абсорбцию.
При одновременном использовании с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими лекарствами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
При одновременном использовании амоксициллин увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); понижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (возникает риск развития кровотечений "прорыва").
При одновременном использовании диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При одновременном использовании аллопуринол увеличивет риск развития кожной сыпи.
При одновременном использовании амоксициллин понижает клиренс и увеличивет токсичность метотрексата.
При одновременном использовании амоксициллин усиливает всасывание дигоксина.
Условия и сроки хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Суспензию возможно использовать в течение 8 сут при температуре хранения от 5° до 8°С.