Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. гексопреналина сульфат 500 мкг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл. гексопреналина сульфат 5 мкг.
1 амп. гексопреналина сульфат 10 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
1 мл. гексопреналина сульфат 5 мкг.
1 амп. гексопреналина сульфат 25 мкг.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Фармакологическое воздействие
Селективный бета2-адреномиметик, понижает тонус и сократительную активность миометрия. Понижает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под влиянием лекарства преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета2-селективности препарат оказывает незначительное воздействие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Всасывание
Гексопреналин нормально абсорбируется после приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая возможность лекарства к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится в основном с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения лекарства 80% от введенной дозировки выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Для раствора
Острый токолиз
Массивный токолиз
Длительный токолиз
Для таблеток
Для раствора Содержимое ампулы нужно водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу лекарства надлежит подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат прописывают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если нужно, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение лекарства начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В роли альтернативного лечения вероятно использование только инфузий лекарства со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения лекарства.
При длительном токолизе препарат прописывают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, надлежит продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Для таблеток
Таблетки надлежит запивать малым количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат прописывают в дозе 500 мкг (1 таблетки) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат надлежит принимать сначала по 1 таблетки каждые 3 ч., а затем каждые 4-6 ч.
Суточная дозировка составляет 2-4 мг (4-8 таблетки).
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (в основном диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены лекарства).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (предлогается следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат используется по показаниям.
Использование при нарушениях функции печени
Использование противопоказано при тяжелых заболеваниях печени
Использование при нарушениях функции почек
Использование противопоказано при тяжелых заболеваниях почек
В период применения Гинипрала предлогается проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Предлогается регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам надлежит назначать Гинипрал в незначительных дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД надлежит уменьшить дозу лекарства.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности использование Гинипрала надлежит срочно прекратить.
Использование Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому надлежит контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, нужно учитывать возможность возникновения у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При использовании Гинипрала снижается диурез, поэтому надлежит внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное использование ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии нужно постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у заболевших с заболеваниями почек. Нужно строгое ограничение избыточного приема жидкости.Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это вероятно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Надлежит ограничить употребление соли с пищей.
Предлогается следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения лекарства.
Перед началом токолитической терапии нужно принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии воздействие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное использование средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала нужно прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии нужно следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях предлогается использование препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При использовании лекарства в виде таблеток с чаем или кофе вероятно усиление побочных эффектов Гинипрала.
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: использование антагонистов Гинипрала - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют воздействие лекарства.
При совместном использовании с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется воздействие Гинипрала.
При совместном использовании с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном использовании Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном использовании Гинипрал ослабляет воздействие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном использовании Гинипрала с иными лекарствами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) вероятно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном использовании с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с лекарствами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит считается высокоактивным компонентом, поэтому надлежит воздержаться от смешивания Гинипрала с иными растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C.
Срок годности раствора для в/в введения - 3 года.
Срок годности таблеток - 5 лет.