Таблетки 1 таб. бенциклана фумарат 100 мг. Вспомогательные вещества: карбомер 934 П, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, поливинилацетат, натрия амилопектина гликолат (тип А), крахмал, тальк. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл 1 амп. бенциклана фумарат 25 мг 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Миотропный спазмолитик.
Фармакологическое воздействие
Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее воздействие бенциклана как правило связано с его возможностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Не вызывает синдрома обкрадывания, практически не влияет на АД. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются как правило в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Обладает антиагрегантными свойствами и слабо выраженной местноанестезирующей активностью.
Кроме того, бенциклан уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее воздействие.
Всасывание
После приема лекарства внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (зачастую через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность лекарства после приема внутрь составляет 25-35%.
Распределение
Где-то 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм
Метаболизм осуществляется в печени, как правило по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится как правило с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, но также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (где-то 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.
Таблетки
Раствор для в/в и в/м введения:
Для устранения спазма внутренних органов
Внутрь Галидор прописывают по 100-200 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут в течение 3-4 недель, затем переходят на поддерживающую терапию по 100 мг 2 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка для приема внутрь составляет 400 мг. Парентерально препарат вводят в/в струйно (после разведения) или инфузионно.
При сосудистых заболеваниях препарат может применяться инфузионно в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) лекарства разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут. Для устранения спазма внутренних органов в острых случаях Галидор вводят в/в струйно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием лекарства Галидор внутрь.
Побочное воздействие
Прочие: общее недомогание, слабость, увеличение массы тела, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.
Таблетки
Раствор для в/в и в/м введения
Достаточных убедительных исследований о использовании лекарства Галидор при беременности и в период лактации у человека проведено не было. Поэтому введение лекарства в I триместре беременности не предлогается. В период лактации также надлежит воздержаться от назначения лекарства, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения. Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
При одновременном назначении Галидора с лекарствами, вызывающими гипокалиемию (диуретиками, гипотензивными лекарствами); сердечными гликозидами; лекарствами, угнетающими функции миокарда (бета-адреноблокаторами, хинидином), суточная дозировка Галидора не должна превышать 150-200 мг. При парентеральном использовании надлежит менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
Надлежит воздерживаться от парентерального введения лекарства больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). В случае попадания раствора лекарства под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.
Контроль лабораторных показателей
При длительном курсовом использовании Галидора предлогается систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови (подсчет форменных элементов крови).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения надлежит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении других потенциально опасных видов деятельности.
Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, предрасположенность к коллапсу, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, галлюцинации, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки (у пожилых пациентов). Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги. Аллергические реакции.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков предлогается использовать бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
При одновременном использовании Галидор усиливает угнетающее воздействие на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов. При одновременном использовании Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.
При одновременном использовании Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном использовании Галидора с лекарствами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном использовании Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана). С осторожностью использовать Галидор одновременно с хинидином, ослабляющим силу сердечных сокращений.
При одновременном использовании Галидора с блокаторами кальциевых каналов и иными антигипертензивными лекарствами вероятно усиление их эффекта. При одновременном использовании Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном использовании Галидора с ацетилсалициловой кислотой вероятно усиление торможения агрегации тромбоцитов.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.