Фармакологическое воздействие
Нейролептик. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный результат. Кроме того препарат оказывает противорвотное, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное воздействие.
Всасывание
При приеме внутрь около 70% дозировки абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы. Метаболизм Галоперидол метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет 13-40 ч.
Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят препарат в дозе 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости препарат в указанной дозе возможно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка составляет 30-40 мг. В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение лекарства повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, Галоперидол вводят в/в в виде инфузии в дозе 10-20 мг; зачастую скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 сек). Для приема внутрь средняя суточная дозировка для взрослых составляет 2.25-18 мг.
При необходимости указанную дозу возможно повысить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозировки. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не предлогается.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: в начале терапии может наблюдаться сонливость; при более длительном использовании возможны акинезия, тремор, повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, а также развитие поздней дискинезии.
Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
В период применения лекарства запрещается потребление алкоголя. В случае одновременного применения Галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене Галоперидола надлежит корригировать дозу антикоагулянта. Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме Галоперидола, спонтанно прекращаются при уменьшении дозировки лекарства или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии нужно постепенно понизить дозу Галоперидола и назначить другой препарат.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Галоперидол, надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. В случае приема лекарства внутрь, если состояние больного позволяет, возможно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания нужно прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норэпинефрин (норадреналин).
Эпинефрин (адреналин) в этих случаях использовать категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов надлежит парентерально ввести противопаркинсоническое средство, в частности бензтропина мезилат.
При одновременном использовании Галоперидол потенцирует воздействие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов. При одновременном использовании Галоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.