Хелол (Helol)

Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы твердые желатиновые, с белым корпусом и синей крышечкой, содержимое капсул - пеллеты (микрогранулы) белого или почти белого цвета. 1 капс. омепразол 20 мг. Вспомогательные вещества: диэтилфталат, натрия лаурилсульфат, сахароза, крахмал, лактоза, натрия фосфат кристаллический, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Фармакологическое воздействие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема лекарства внутрь терапевтическое воздействие омепразола развивается в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается в течение 24 ч.

У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает pH содержимого желудка на уровне 3 в течение 17 ч. После прекращения приема лекарства секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Хелол (Helol) - фармакокинетика

Всасывание

После приема лекарства внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 составляет 0.5-1 ч. Выводится как правило с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов приклонного возраста выведение замедляется, биодоступность повышается. При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T1/2 - 3 ч.

Хелол (Helol) - показания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
рефлюкс-эзофагит;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
стрессовые язвы;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
синдром Золлингера-Эллисона.

Хелол (Helol) - режим дозирования

Препарат прописывают внутрь, запивая малым количеством воды (содержимое капсулы запрещено разжевывать).

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат прописывают в дозе 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности дозировка может быть повышена до 40 мг/сут.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите препарат прописывают в дозе 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель. С целью эрадикации Helicobacter pylori прописывают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Для предупреждения рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, зачастую начиная с 60 мг/сут.
При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
При тяжелой печеночной недостаточности суточная дозировка не должна превышать 20 мг.

Побочное воздействие

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации, у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, заболевших с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения. Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Хелол (Helol) - противопоказания

детский возраст;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к препарату.

Хелол (Helol) - беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности суточная дозировка не должна превышать 20 мг. При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T1/2 - 3 ч.

Использование при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Хелол (Helol) - особые указания

Перед началом терапии нужно исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием лекарства одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы возможно принять ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также возможно смешать содержимое капсулы со немного подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и принять полученную суспензию в течение 30 мин.

Хелол (Helol) - передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ недостаточно полезен.

Хелол (Helol) - лекарственное взаимодействие

При длительном использовании омепразола в дозе 20 мг/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, а также этанолом не наблюдалось изменений их концентраций в плазме крови.
При одновременном использовании с антацидами лекарственного взаимодействия не отмечено. Омепразол изменяет биодоступность любого лекарства, всасывание которого зависит от значения pH (в частности, солей железа).
При одновременном использовании омепразола и кларитромицина наблюдается повышение концентраций в плазме крови обоих препаратов.

Хелол (Helol) - условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.