Раствор для инфузий 8% прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета. 1 л L-валин 10.08 г;
Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота (4.42 г/л), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для парентерального питания (раствор аминокислот), применяемый при печеночной недостаточности.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат для парентерального питания. Оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное воздействие, принимает участие в метаболических процессах. В состав лекарства входят все восемь незаменимых аминокислот, 2 условно заменимые аминокислоты (L-аргинин и L-гистидин), которые синтезируются в недостаточном количестве при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает способность их прямого участия в биосинтезе белков.
L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени. L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине (эта аминокислота слабо усваивается в организме, при ее замене развитие гипераммониемии становится невозможным).
L-изолейцин, L-лейцин и L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), понижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме. Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также существенно улучшить переносимость белков у пациентов с циррозом печени и гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии. Препарат не содержит углеводов и электролитов.
Введенные инфузионно аминокислоты проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот. Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров 70:30) со скоростью 10.5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.
Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что со своей стороны понижает метаболизм аминокислот.
Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек - подавляет. Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. T1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5-15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которой образуется мочевина, выводимая из организма.
При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых кислот составляет 99%, а заменимых - 97%. При этом общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот составляют 0.5 л/мин, т.е. 1.5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот - 0.6 л/мин, т.е. 3 мл/мин. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Устанавливают индивидуально с учетом концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания. Гепасол-Нео вводят в/в капельно со скоростью 1.0-1.25 мл/кг массы тела/ч (30-35 кап./мин), что соответствует 0.08-0.1 г аминокислот/кг/ч. Наибольшая скорость введения - 1.25 мл/кг/ч (соответственно 0.1 г аминокислот/кг/ч). Наибольшая суточная дозировка составляет 18.75 мл/кг массы тела (1.5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для пациентов с массой тела 70 кг. Длительность терапии устанавливают индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.
Побочное воздействие
Побочные эффекты данного лекарства неизвестны.
Эффективность и безопасность применения лекарства Гепасол-Нео при беременности и в период лактации не установлены.
Применение при нарушениях функции печени
Вероятно применение лекарства по показаниям
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности (при печеночной коме у заболевших с почечной недостаточностью нужно учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного).
Применение раствора Гепасол-Нео целесообразно только по приведенным показаниям. Во время применения данного лекарства нужен периодический контроль электролитного и кислотно-щелочного состояния, степени гидратации организма, состояния функции почек. Известны многочисленные данные о взаимодействии in vitro, поэтому не предлогается добавлять другие лекарственные препараты к раствору Гепасола-Нео. Надлежит использовать только прозрачный раствор из неповрежденного флакона!
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения лекарства Гепасол-Нео у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Симптомы: тошнота, рвота, потливость, лихорадка, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов и концентрации остаточного азота. Повышенная скорость введения может привести к гипергидратации и появлению периферических отеков, развитию отека легких.
Лечение: предлогается прекратить инфузию лекарства, начать симптоматическую терапию (специфического антидота не существует).
Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, приводящем к увеличению клиренса.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Гепасола-Нео совместим с антибиотиками - амикацином, ампициллином, цефотаксимом, цефтриаксоном, доксициклином, эритромицином, гентамицином, хлорамфениколом, клиндамицином, нетилмицином, пенициллином, пиперациллином, тетрациклином, тобрамицином и ванкомицином, а также с аминофиллином, циклофосфамидом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допамином, фамотидином, фитоменадионом, фторурацилом, фолиевой кислотой, фуросемидом, гепарином, хлорпромазином, инсулином, кальция глюконатом, лидокаином, метилдопой, метилпреднизолоном, метоклопрамидом, метотрексатом, морфином, низатидином, норэпинефрином, пропранололом, ранитидином и рибофлавином.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25° С . Срок годности - 2 года.