Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. адеметионин (в форме S-аденозилметионина) 400 мг. Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10), целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, магния стеарат. Состав оболочки: акрилиз, оксипропилметилцеллюлоза, коповидон (пласдон ЭС-630), полиэтиленгликоль 6000.
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью.
Фармакологическое воздействие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое воздействие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.
Увеличивет содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; понижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое воздействие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.
Это делает лучше функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Полезен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, увеличивет содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином увеличивет растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.
Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный результат сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарствами.
Назначение лекарства пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность адеметионина выражается постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Препарат полезен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает возможностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение лекарства при остеоартритах понижает выраженность болевого синдрома, увеличивет синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Всасывание
После приема внутрь биодоступность составляет 5%. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема лекарства внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное. Проникает через ГЭБ. Отмечаются высокие концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 - 1.5 ч.
При поддерживающей терапии препарат прописывают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Продолжительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки предлогается принимать между приемами пищи.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: в связи с тем, что активное вещество лекарства имеет кислый рН, у некоторых пациентов возможны неприятные ощущения в эпигастрии, изжога.
Прочие: аллергические реакции.
Не предлогается назначать препарат Гептор в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
При назначении Гептора пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужен систематический контроль уровня азота в крови.
Учитывая тонизирующий результат Гептора, препарат не предлогается использовать перед сном. При назначении Гептора пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужен систематический контроль уровня азота в крови.
Таблетку лекарства Гептор нужно извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие лекарства Гептор не наблюдалось.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.