Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски. 1 таб. адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует содержанию адеметионина 400 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета. 1 фл. адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соотв. содержанию адеметионина 400 мг. Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью.
Фармакологическое воздействие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое воздействие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.
Увеличивет содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; понижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое воздействие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это делает лучше функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Полезен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Способствует детоксикации желчных кислот, увеличивет содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином увеличивет растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.
Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Холеретический и гепатопротекторный результат сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарствами. Назначение лекарства пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность выражается постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат полезен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает возможностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение лекарства при остеоартритах понижает выраженность болевого синдрома, увеличивет синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Всасывание
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг лекарства Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность лекарства при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.
Используют внутрь, в/м или в/в капельно. При интенсивной терапии препарат прописывают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Продолжительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели. Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
При поддерживающей терапии препарат прописывают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Продолжительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.
Прочие: аллергические реакции.
Не предлогается назначать Гептрал в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени.
Используется по показаниям
Использование при нарушениях функции почек.
При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужен систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии нужно определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Учитывая тонизирующий результат Гептрала, его не предлогается использовать перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужен систематический контроль уровня азота в крови.
Во время длительной терапии нужно определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, нужно воздержаться от его использования.
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Известного лекарственного взаимодействия лекарства Гептрал с иными лекарственными средствами не наблюдалось.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.