Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций от белого до почти белого цвета. 1 картридж соматропин 6 мг - " - 12 мг. Вспомогательные вещества: глицин, маннитол, натрия фосфат двухосновной, фосфорная кислота (р-р 10%), натрия гидроксида р-р 10%.
Растворитель: м-крезол 3 мг/мл, вода д/и, фосфорная кислота (р-р 10%) натрия гидроксида р-р 10% (для установления рН).
Клинико-фармакологическая группа: Рекомбинантный соматотропный гормон.
Фармакологическое воздействие
Биосинтетический человеческий ДНК-рекомбинантный гормон роста, представляющий собой полипептидный гормон. Соматропин содержит 191 аминокислотный остаток и имеет молекулярную массу около 22 125 Да. Аминокислотная последовательность лекарства идентична аминокислотной последовательности человеческого гормона роста, вырабатываемого гипофизом. Соматропин синтезируется штаммом Escherichia coli, который был модифицирован добавлением гена человеческого гормона роста. Считается высокоочищенным препаратом. Соматропин стимулирует линейный рост у детей с дефицитом эндогенного гормона роста и у детей с задержкой роста при синдроме Тернера. Заметное увеличение линейной длины тела после введения соматропина происходит в результате воздействия на ростовые пластинки трубчатых костей.
Лечение дефицита гормона роста у детей соматропином вызывает увеличение скорости роста и увеличение концентраций IGF-I (инсулиноподобный фактор роста/Соматомедин-С). Кроме того, соматропин усиливает внутриклеточный синтез белка и вызывает задержку азота. Соматропин по терапевтическому эффекту эквивалентен гипофизарному гормону роста человека и у здоровых взрослых людей обладает эквивалентным фармакокинетическим профилем.
Всасывание
После введения лекарства взрослым добровольцам в дозе 100 мкг/кг массы тела Cmax достигается через 3-6 ч и составляет около 55 нг/мл. Абсорбция после п/к или в/м введения - 63% и 75%, соответственно.
Распределение и метаболизм
AUC составляет около 475 нг х ч/мл. Соматропин проникает в нормально перфузируемые органы, особенно в печень и почки. Метаболизируется в почках и печени.
Выведение
T1/2 составляет около 4 ч. Выводится почками и с желчью (в т.ч. 0.1% в неизмененном виде).
Для детей
Для взрослых
Режим дозирования и введения соматропина устанавливается индивидуально. В зависимости от показаний рекомендуются следующие схемы:
С увеличением возраста больного рекомендуемые дозировки могут быть снижены. При задержке роста у детей препубертатного возраста с хронической почечной недостаточностью рекомендуемая дозировка в начале лечения составляет 0.045-0.05 мг/кг (около 0.14 МЕ) массы тела ежедневно, п/к. Правила приготовления раствора Картридж с соматропином может поступать в 2-х комлектациях.
Правила использования лекарства
Картриджи с готовым раствором должны использоваться только с инъектором Хуматро-Пен. Инструкцию по установке картриджа см. в руководстве к инъектору Хуматро-Пен. Для каждого введения соматропина нужно применять стерильную иглу. В случае повышенной чувствительности к м-крезолу или глицерину раствор соматропина не надлежит готовить с использованием поставляемого растворителя, в этом случае соматропин возможно растворять в стерильной воде для инъекций.
При приготовлении раствора соматропина подобным способом надлежит:
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат при сахарном диабете, внутричерепной гипертензии, гипотиреозе.
Неизвестно, влияет ли соматропин на репродуктивную функцию или вызывает ли повреждения плода при введении беременным женщинам. Поэтому соматропин не надлежит назначать при беременности. Неизвестно, выводится ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные средства могут выделяться с грудным молоком, при необходимости назначения соматропина в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить. Особые указания Лечение соматропином должно проводиться врачами, имеющими опыт диагностики и лечения заболевших с недостаточностью гормона роста или с синдромом Тернера.
Больные, которым в детском возрасте до окончания роста проводилось лечение гормоном роста, перед возобновлением заместительной терапии соматропином в дозах, рекомендованных для взрослых, после закрытия зон роста, должны быть повторно обследованы для выявления недостаточности гормона роста. Больным с недостаточностью гормона роста, возникшей вторично при наличии новообразований головного мозга, надлежит проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива основного заболевания. Соматропин не надлежит назначать в случае выявления каких-либо признаков активного роста опухоли. Перед назначением гормона роста опухолевый процесс должен быть в неактивной фазе и противоопухолевая терапия должна быть завершена. При появлении признаков возобновления роста опухоли введение лекарства надлежит прекратить.
В случае тяжелых или рецидивирующих головных болей, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты предлогается осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека диска зрительного нерва, наличие которого предполагает способность внутричерепной гипертензии. В этом случае нужно прекратить лечение гормоном роста. У заболевших с эндокринными нарушениями, включая недостаточность гормона роста, могут более часто наблюдаться эпифизеолизы головок трубчатых костей. Нужно проводить тщательное обследование, если во время лечения гормоном роста у ребенка появилась хромота.
Пациенты с гипопитуитаризмом в случае проведения стандартной гормональной заместительной терапии при введении соматропина должны находится под строгим наблюдением. Во время лечения соматропином может развиться гипотиреоз, при этом отсутствие адекватной терапии гипотиреоза может препятствовать получению оптимальных результатов лечения соматропином. Вероятно образование антител к препарату и протеинам кишечной палочки. Обследование титра антител к соматропину надлежит проводить в тех случаях, когда пациент не реагирует на проводимую терапию. Поскольку человеческий гормон роста может вызвать развитие инсулинорезистентности, нужно проводить наблюдение за больными с целью выявления признаков нарушения толерантности к глюкозе. Больные с сахарным диабетом во время лечения соматропином должны находиться под постоянным врачебным наблюдением.
На фоне введения соматропина у заболевших сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина. Перед назначением лечения соматропином задержки роста, обусловленной хронической почечной недостаточностью, больные изначально должны наблюдаться в течение одного года для подтверждения нарушения роста.
Должно быть начато консервативное лечение почечной недостаточности, которое должно проводится и во время лечения соматропином. Во время трансплантации почки лечение соматропином надлежит прекратить. Опыт лечения соматропином у заболевших старше 60 лет отсутствует. Опыт длительного лечения взрослых отсутствует.
Острая передозировка может привести вначале к гипогликемии, а затем к гипергликемии. Хроническая передозировка может вызвать появление признаков и симптомов гигантизма/акромегалии, что согласуется с известными эффектами избыточных количеств человеческого гормона роста.
При одновременном назначении ГКС наблюдается подавление стимулирующего действия соматропина на рост. В случае необходимости проведения заместительной терапии ГКС, надлежит тщательно подбирать адекватные дозировки ГКС для профилактики развития надпочечниковой недостаточности или подавления роста.
Не установлено, что соматотропин несовместим с иными лекарственными средствами.
До разведения (в картридже) препарат надлежит хранить в холодильнике при температуре от 2°до 8°С; не замораживать. Срок годности - 3 года. Приготовленный раствор надлежит хранить в холодильнике при температуре от 2°до 8°С не более 28 дней; не замораживать. Срок годности 28 дней.
Приготовленный раствор лекарства может храниться при комнатной температуре не более 30 мин. Список Б. Растворитель в шприце надлежит хранить в холодильнике при температуре от 2°до 8°С. Срок годности - 3 года.