Капсулы.
Действующее вещество - Гидроксикарбамид.
Фармакологическое воздействие
Противоопухолевое средство, антиметаболит (по некоторым данным - алкилирующего действия), тормозит синтез ДНК (ингибирует рибонуклеозиддифосфатредуктазу).
Внутрь, при лечении рака головы и шеи, рака яичников, меланомы прописывают с перерывами по схеме: в течение 3 нед каждые 3 дня в дозе 80 мг/кг (3200 мг/кв.м) либо ежедневно по 20-30 мг/кг (800-1200 мг/кв.м/сут).
При лечении хронического миелолейкоза применяют схему с ежедневным приемом: суточная дозировка - 20-30 мг/кг (до 1600 мг/кв.м) за один прием (часто в сочетании с аллопуринолом 300 мг/сут).
Эссенциальная тромбоцитемия - зачастую прописывают в начальной суточной дозе 15 мг/кг; затем подбирают такую дозу, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600 тыс./мкл, не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл.
Рекомендуемые схемы назначения при продолжительном режиме приема: при миелозе и тромбоцитозе - начальная дозировка 20-40 мг/кг/сут, далее 10-30 мг/кг, при обострении - 25-60 мг/кг; при миелофиброзе - начальная дозировка 20 мг/кг, поддерживающая - 10 мг/кг; при эритремии: обострение - 15-20 мг/кг, поддерживающая дозировка - 10 мг/кг; рак и меланокарцинома - 20-30 мг/кг/сут.
При снижении лейкоцитов ниже 20 тыс./мкл уменьшают дозу до 600 мг/кв.м, ниже 5 тыс./мкл - отменяют.
Дозировки рассчитываются на фактическую или на должную массу тела в зависимости от того, какая из них считается меньшей.
Престарелые больные могут быть более чувствительны к гидроксикарбамиду.
Срок, в течение которого возможно оценить эффективность лечения - 6 нед. Если после 4 нед терапии продолжает наблюдаться выраженное прогрессирование заболевания, лечение прекращают.
При достаточной эффективности лечение проводят в течение неограниченного времени.
Средняя поддерживающая дозировка - 0.5-2 г/сут. Развитие анемии не требует прерывания курса лечения при условии проведения адекватной терапии (трансфузия эритроцитарной массы).
Побочное воздействие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов пищеварения: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, увеличение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны кожи и кожных придатков: макулопапулезные высыпания, гиперемия кожи (в т.ч. кожи лица), дерматомиозитные изменения кожи.
В ряде случаев в результате ежедневного применения лекарства в течении нескольких лет - гиперпигментация, эритематозные высыпания, атрофия кожи и ногтей, шелушение кожи, папулы фиолетового цвета.
Редко - алопеция, рак кожи.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, дезориентация; редко - галлюцинации и судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания мочевой кислоты, мочевины и креатинина в плазме, задержка мочи, интерстициальный нефрит.
В нечастых случаях отмечается дизурия.
Прочие: озноб, общее недомогание, повышение СОЭ, кожные аллергические реакции. Редко - острые легочные реакции: диффузная инфильтрация легких, лихорадка и одышка
C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, анемия (должна быть устранена до начала лечения); беременность.
Использование лекарства в период беременности нельзя.
Терапию надлежит проводить в условиях тщательного врачебного наблюдения.
Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ).
Может усиливать эритему, вызываемую облучением. Тошнота, рвота и снижение аппетита, особенно часто встречающиеся на фоне подобного лечения, в результате временной отмены гидроксикарбамида могут исчезнуть.
Перед и во время лечения надлежит определять состояние гемопоэза (клинический анализ крови, обследование костного мозга), а также функции почек и печени. Анализ крови повторяют не реже 1 раза в неделю.
При снижении числа лейкоцитов менее 2.5 тыс./мкл, а тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение надлежит прекратить (до восстановления правильной формулы крови).
Во время лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости.
Данные о предозировке лекарства не предоставлены.
Увеличивет результат цитарабина, ослабляет - 5-фторурацила и метотрексата. Увеличивает (взаимно) миелотоксичность ЛС, угнетающих функцию костного мозга.
Урикозурические ЛС увеличивают риск развития нефропатии.
Антидепрессанты, антигистаминные, седативные и снотворные ЛС, препараты для общей анестезии, а также этанол усиливают угнетающее воздействие на ЦНС
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.