Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с голубым корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, этилцеллюлоза, повидон.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, индигокармин, вода.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, в основном находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Терапевтический результат зачастую развивается через 2 недели после начала приема лекарства, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозировки. Возможность тамсулозина воздействовать на α1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.
Всасывание и распределение Биодоступность лекарства около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема лекарства в дозе 400 мкг Cmax тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) Cssmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема лекарства. Связывание с белками плазмы - 99%. Vd составляет 0.2 л/кг.
Метаболизм и выведение
Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.
Препарат прописывают по 400 мкг/ (1 капсула).
Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не предлогается разжевывать, так как это может оказать воздействие на скорость высвобождения тамсулозина.
Побочное воздействие
С осторожностью прописывают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин).
Гиперпрост надлежит использовать с осторожностью у заболевших с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного надлежит усадить или уложить. У заболевших с нарушением функции почек не требуется снижения дозировки лекарства.
Перед началом применения лекарства нужно верифицировать диагноз.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Случаев острой передозировки лекарства не описано.
Симптомы: теоретически вероятно возникновение острой артериальной гипотензии.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина вероятно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
При одновременном использовании Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, но это не требует изменения дозировки Гиперпроста.
При одновременном использовании с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько повысить скорость выведения тамсулозина.
Одновременное использование Гиперпроста с иными альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.