Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской для деления на одной из сторон.
1 таб. золпидема тартрат 10 мг.
Вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза 2910/6, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/6, титана диоксид, макрогол 300, эмульсия симетикона SE 4.
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат.
Фармакологическое воздействие
Снотворный препарат из группы имидазопиридинов. Механизм действия заключается в относительно высоком избирательном воздействии на бензодиазепиновые ω1 -рецепторы. Оказывает незначительное воздействие на ω2 -рецепторы и практически не влияет на ω3 -рецепторы. Характеризуется быстрым наступлением фармакологического эффекта, сокращает время засыпания, понижает число ночных пробуждений, увеличивает длительность сна, делает лучше его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV стадии). Обладает центральным миорелаксирующим действием и противосудорожным действием.
Фармакологическое воздействие выражается через 7-27 мин после приема лекарства внутрь.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема лекарства в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч и составляет 120 нг/мл. Биодоступность составляет около 70%. Скорость абсорбции снижается при одновременном приеме пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-92%. Vd составляет 0.54 л/кг. В незначительном количестве (0.004-0.019%) выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется с образованием 3 фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
До 79-96% лекарства выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Менее 1% золпидема выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 1.5-2.4 ч после однократного приема и снижается до 1-1.8 ч в течение 1.5
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью снижается связывание золпидема с белками плазмы.
При почечной недостаточности период полувыведения практически не изменяется.
При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается до 9.9 ч.
У пациентов приклонного возраста отмечается снижение клиренса плазмы без существенного увеличения периода полувыведения (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%.
Препарат прописывают внутрь, непосредственно перед сном, запивая достаточным количеством жидкости, не раньше, чем через 30 мин после еды.
Режим дозирования определяется индивидуально. Начинать курс лечения надлежит с низкой дозировки лекарства, постепенно увеличивая ее в дальнейшем для получения терапевтического эффекта.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет прописывают в разовой дозе 10 мг, при необходимости дозировка может быть увеличена до 20 мг.
Для пациентов старше 65 лет начальная дозировка составляет 5 мг; наибольшая дозировка - 10 мг.
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат прописывают в дозе 5 мг.
репарат надлежит принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин).
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам при хронических обструктивных заболеваниях легких (в стадии обострения), дыхательной недостаточности, миастении, алкоголизме, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимостью в анамнезе, депрессивных состояниях.
Не предлогается принимать препарат более 4 недель. При использовании лекарства в рекомендуемых дозах более 4 недель отмену и снижение дозировки предлогается проводить постепенно.
При необходимости применения лекарства на фоне депрессивных состояний вероятно увеличение риска развития суицида.
Во время лечения препаратом надлежит исключить прием алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование лекарства может оказывать отрицательное воздействие на возможность к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, и управлению транспортными средствами.
Симптомы: возбуждение, сонливость, спутанность сознания, тяжелая атаксия, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, диплопия, нарушения дыхания, рвота, коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. В случае возбуждения использование седативных препаратов недопустимо. Для устранения седативного действия и угнетающего действия на функцию дыхания показано введение флумазенила. Диализ малоэффективен.
При одновременном использовании Гипногена с нейролептиками, снотворными, седативными лекарствами, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолсодержащими лекарствами, этанолом, противокашлевыми лекарствами, транквилизаторами, антигистаминными лекарствами, клонидином усиливается угнетающее воздействие на ЦНС.
При одновременном использовании Гипногена с бензодиазепиновыми транквилизаторами повышается риск развития лекарственной зависимости.
Флумазенил устраняет снотворное воздействие золпидема.
При одновременном использовании с имипрамином или хлорпромазином золпидем воздействует аддитивно, при этом удлиняет период полувыведения хлорпромазина, усиливает сонливость и частоту появления антероградной амнезии, понижает уровень максимальной концентрации имипрамина.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°С.
Срок годности - 3 года.