Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "Н" на одной стороне и риской - на другой.
1 таб.
гидрохлоротиазид 25 мг.
-"- 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик
Фармакологическое воздействие
Диуретик.
Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков считается повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев.
Вследствие этого повышается экскреция натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция калия и магния.
В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический результат всех тиазидов приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают своего максимума где-то через 4 ч. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения бикарбонат-иона, однако это воздействие зачастую выражается слабо и не влияет на рН мочи.
Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают.
Всасывание и распределение
Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это воздействие сохраняется в течение 6-12 ч. После приема внутрь дозировки в 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч. На максимуме диуретической активности (где-то через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.
Выведение
Первичный путь выведения - почками (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с правильной почечной функцией составляет 6.4 ч. T1/2 для пациентов с умеренной почечной недостаточностью составляет 11.5 ч. T1/2 для пациентов с КК<30 мл/мин составляет 20.7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Дозу надлежит подбирать индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная дозировка. Препарат надлежит принимать внутрь после еды.
Взрослым
При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 25-50 мг/ однократно, в виде монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными средствами. Некоторым пациентам достаточно начальной дозировки в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации). Нужно использовать минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/ При комбинированииГипотиазида с иными антигипертензивными лекарствами, может возникнуть необходимость снижения дозировки другого лекарства для профилактики чрезмерного снижения АД.
Гипотензивное воздействие выражается в течение 3-4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный результат сохраняется в течение 1 недели.
При отечном синдроме различного генеза начальная дозировка составляет 25-100 мг/сут.однократно или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции дозировка может быть снижена до 25-50 мг/сут. однократно или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозировки лекарства до 200 мг/сут.
При синдроме предместруального напряжения препарат прописывают в дозе 25 мг/сут. и используют от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете предлогается обычная суточная дозировка лекарства 50-150 мг (в несколько приемов).
В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может быть <3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.
Детям
Дозировки надлежит устанавливать, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозировки: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела 1 раз/сут.
Суточная дозировка у детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия (снижение толерантности к глюкозе может спровоцировать манифест раньше латентного сахарного диабета), глюкозурия, гиперурикемия (с развитием приступа подагры), гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия (в т.ч. спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги), гипохлоремический алкалоз (в т.ч. сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталостьили слабость). Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. При использовании лекарства в высоких дозах вероятно повышение уровней липидов в сыворотке крови.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (в т.ч. пневмонит, некардиогенный отек легкого), фотосенсибилизация, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие: снижение потенции.
С осторожностью надлежит использовать препарат при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, циррозе печени, подагре, непереносимости лактозы, использовании сердечных гликозидов, а также у пациентов приклонного возраста.
Противопоказано использование лекарства в I триместре беременности. Во II и III третьем триместрах беременности использование лекарства вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий.
Препарат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано использование лекарства при печеночной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью надлежит использовать препарат при циррозе печени.
Тиазиды надлежит с осторожностью использовать у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано использование лекарства при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин).
При продолжительном курсовом лечении надлежит тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени, при сильной рвоте или появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ).
Использование калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (в т.ч. фрукты, овощи), особенно при потере калия вследствие усиленного диуреза, продолжительной терапии диуретиками, либо одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными лекарствами, позволяет избежать гипокалиемии.
Увеличение выведения магния с мочой при использовании тиазидов может привести к гипомагниемии.
При пониженной почечной функции нужен контроль клиренса креатинина. У пациентов с нарушением функции почек препарат может вызывать азотемию и развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии надлежит рассмотреть возможность отмены лекарства.
У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени тиазиды надлежит использовать с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.
При тяжелом церебральном и коронарном склерозе использование лекарства требует особой осторожности.
Лечение тиазидными лекарствами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете нужен систематический контроль метаболизма углеводов в связи с потенциальной необходимостью изменения дозировки гипогликемических препаратов.
Требуется усиленный контроль состояния пациентов с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.
Алкоголь, барбитураты, опиоидные анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный результат тиазидных диуретиков.
В нечастых случаях при длительной терапии наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией.
Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.
Надлежит учитывать возможность появления желудочно-кишечных жалоб у пациентов с непереносимостью лактозы, поскольку таблетки Гипотиазид 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид 100 мг - 39 мг лактозы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальной стадии применения лекарства (продолжительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.
Симптомы: в связи с потерей жидкости и электролитов при передозировке лекарства могут наблюдаться тахикардия, снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушение сознания, усталость, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение уровня мочевинного азота в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, использование активированного угля. При снижении АД или шоковом состоянии надлежит возместить ОЦК и электролиты (в т.ч. калий, натрий). Надлежит контролировать состояние водно-электролитного баланса (особенно уровень калия в сыворотке) и функцию почек до установления нормальных значений. Специфического антидота нет.
Одновременного применения Гипотиазида с солями лития надлежит избегать, поскольку снижается почечный клиренс лития и увеличивается его токсичность.
При одновременном использовании Гипотиазида с антигипертензивными лекарствами потенцируется их воздействие и может появиться необходимость в коррекции дозировки.
При одновременном использовании Гипотиазида с сердечными гликозидами гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки.
При одновременном использовании Гипотиазида с амиодароном повышается риск появления аритмий, связанных с гипокалиемией.
При одновременном использовании Гипотиазида с пероральными гипогликемическими средствами снижается эффективность последних и может развиться гипергликемия.
При одновременном использовании Гипотиазида с кортикостероидными лекарствами, кальцитонином увеличиваются степень выведения калия.
При одновременном использовании Гипотиазида с НПВС ослабляется диуретическое и гипотензивное воздействие тиазидов.
При одновременном использовании Гипотиазида с недеполяризирующими миорелаксантами усиливается результат последних.
При одновременном использовании Гипотиазида с амантадином увеличивается концентрация и токсичность последнего, в результате снижается его клиренс.
При одновременном использовании Гипотиазида с колестирамином уменьшается абсорбция гидрохлоротиазида.
При одновременном использовании Гипотиазида с этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками; повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Перед проведением анализов на функцию паращитовидных желез тиазиды надлежит отменить.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности – 5 лет.