Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой , продолговатые, двухслойные, с одной стороны желтого цвета, с другой - белого или почти белого.
1 таб. ципрофлоксацин 1 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, краситель хинолин желтый, крахмал, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза (Метоцел К-4М), гипромеллоза (Метоцел К-100 LV), лактоза, тальк очищенный, натрия бикарбонат, Opadry OY-S-29019 прозрачный.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, продолговатые, двухслойные, с одной стороны желтого цвета, с другой - белого или почти белого.
1 таб. ципрофлоксацин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, краситель хинолин желтый, крахмал, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза (Метоцел К-4М), гипромеллоза (Метоцел К-100 LV), лактоза, тальк очищенный, натрия бикарбонат, Opadry OY-S-29019 прозрачный.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Препарат обеспечивает длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, принимается 1 раз/ Однократный прием лекарства обеспечивает необходимую концентрацию ципрофлоксацина, эквивалентную двукратному приему обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно.
Бактерицидное воздействие фторхинолонов обусловлено нарушением действия бактериального фермента - топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза необходима для правильной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии. Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Аэробные грамположительные: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Listeria monocitogenes, Staphylococcus aureus (метициллин - чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин - резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pceudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcensens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей (терапевтической) концентрации (МПК) < 1 мкг/мл активен в отношении большинства (> 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но, безопасность и эффективность применения лекарства в лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, изучена недостаточно полно.
Аэробные грамположительные: Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter Iwoffi, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwadsiella tarda, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Neisseria meningitides, Salmonella multocidа, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Другие: Chlamydia trachomatis (относительно чувствительны), Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны).
Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. Таблетки 500 мг и 1 г показали сравнимые показатели скорости и продолжительности абсорбции в сравнении с немедленной абсорбцией таблеток ципрофлоксацина 250 мг и 500 мг при тех же условиях исследования. После приема однократной дозировки, Cmax лекарства в плазме достигаются в течение 6-7 ч и составляют 0.784 мкг/мл и 1.393 мкг/мл для таблеток 500 мг и таблеток 1 г соответственно. Соответствующие значения AUC – 10.503 и 17.651 мкг.ч/мл. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%.
Ципрофлоксацин нормально проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, простату. В активной форме ципрофлоксацин обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете простаты.
Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
Около 50% от принятой внутрь дозировки экскретируется с мочой в неизмененном виде и около 15% в виде активного метаболита оксоципрофлоксацина. Оставшаяся часть поступившей дозировки выводится с желчью и через кишечник.
T1/2 - 3.5 - 4.5 часа. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
У заболевших с нарушением функции почек T1/2 ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходима коррекция режима дозирования.
В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Но исследования по кинетике ципрофлоксацина у заболевших с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания к применению лекарства
Ифиципро® ОД показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Внутрь. Таблетки надлежит принимать после еды целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.
Использование ципрофлоксацина должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания.
При нарушенной функции почек предлогается следующий режим дозирования для взрослых:
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, предлогается следующая формула для определения клиренса креатинина:
Мужчины:
Масса (кг) х (140 - возраст)
Клиренс креатинина (мл/мин) = --------------------------------------------------------
72 х концентрация креатинина сыворотки (мг/дл)
Женщины:
Клиренс креатинина (мл/мин) = 0.85 х показатель, рассчитанный для мужчин.
Назначение лекарства лицам старше 65 лет с правильной функцией почек не требовало изменения дозировки. Но у пожилых заболевших вероятно возрастное снижение функции почек, что требует коррекции режима дозирования.
Побочное воздействие
При использовании в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно, но могут наблюдаться:
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица, губ или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью
Использование ципрофлоксацина при беременности не предлогается. Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения в период лактации надлежит прекратить кормление грудью.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью: выраженная печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
При нарушенной функции почек предлогается следующий режим дозирования для взрослых:
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, предлогается следующая формула для определения клиренса креатинина:
Мужчины:
Масса (кг) х (140 - возраст)
Клиренс креатинина (мл/мин) = --------------------------------------------------------
72 х концентрация креатинина сыворотки (мг/дл)
Женщины:
Клиренс креатинина (мл/мин) = 0.85 х показатель, рассчитанный для мужчин.
Не предлогается использовать препарат больным с нарушением функции почек, с клиренсом креатинина < 30 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
Во избежание развития кристаллурии во время терапии препаратом нужно достаточное употребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, надлежит назначать ципрофлоксацин только по жизненным показаниям.
При возникновении в процессе лечения или после лечения ципрофлоксацином диареи надлежит исключить у больного диагноз псевдомембранозного колита, который требует отмены лекарства и проведения специфического лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита прием ципрофлоксацина надлежит прекратить (описаны отдельные случаи развития воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами (при возникновении реакции фоточувствительности использование лекарства надлежит прекратить).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Специфического антидота не существует, поэтому нужно проведение симптоматической терапии: вызвать рвоту или провести промывание желудка; проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия); поддерживающая терапия. Только незначительное количество ципрофлоксацина (< 10%) возможно удалить с помощью гемо- и перитонеального диализа.
Совместное использование с теофиллином приводит повышению его концентрации в плазме крови, поэтому нужно произвести корректировку режима дозирования теофиллина.
Усиливает нефротоксическое воздействие циклоспорина, приводя к повышению уровня креатинина, в следствии чего нужен контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Совместное использование с НПВП ратами усиливает побочное воздействие ципрофлоксацина на ЦНС.
Совместное использование с пробеницидом (или иными лекарствами, блокирующими канальцевую секрецию) приводит к уменьшению почечной экскреции ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации.
Вследствии снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, увеличивет концентрацию и увеличивает время полувыведения ксантинов (в частности, кофеина), пероральных гипогликемических средств.
При совместном использовании с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид абсорбция ципрофлоксацина уменьшается.
Усиливает воздействие пероральных антикоагулянтов (таких, как варфарин и его производные), вследствии чего при совместном их использовании с ципрофлоксацином нужен регулярный контроль свертывающей системы крови.
При совместном использовании с глибуридом возможна выраженная гипогликемия.
Антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов не оказывают значимого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Совместное использование с метронидазолом не выявило изменений концентрации обоих этих препаратов в плазме крови.
При сочетании с иными антимикробными лекарствами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин) наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.), с мезлоциллином и иными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на этикетке.