Раствор для инфузий прозрачный, от бесцветного до немного желтоватого цвета.
1 мл 1 фл. ципрофлоксацина гидрохлорид 2.375 мг 237.5 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 2 мг 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, молочная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин воздействует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Воздействие лекарства в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
После в/в инфузии 200 мг или 400 мг Cmах достигается в течение 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Нормально распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в частности, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.
В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также нормально проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При в/в введении T 1/2 - 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится как правило почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введения - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что существенно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) процент выводимого через почки лекарства снижается, однако кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного .увеличения метаболизма лекарства и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин) нужно назначать половину суточной дозировки.
Показания к применению лекарства
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для предупреждения и лечения инфекций у заболевших со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Режим дозирования
Назначается в/в.
Препарат надлежит вводить в/в капельно в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). Раствор для инфузии возможно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Дозировка ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые зачастую дозировки:
Для в/в введения разовая дозировка - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2; длительность лечения зависит от тяжести заболевания - 1-2 недели, при необходимости и более.
При острой гонорее - однократно в/в 100 мг.
Для предупреждения послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в 200-400 мг.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение вместе введения, флебит.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью - выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, судорожный синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Противопоказан.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью - выраженная печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью - выраженная почечная недостаточность.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены лекарства и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить.
В период лечения ципрофлоксацином нужно обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения ципрофлоксацином надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, надлежит соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Специфический антидот неизвестен. Нужно тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество лекарства.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления вгепатоцитах, увеличивет концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина (и другихксантинов, в частности, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmах.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с иными противомикробными лекарствами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) зачастую наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и иными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое воздействие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов нужен контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6).
Запрещено смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.