Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "IMIGRAN" на одной стороне и "50" - на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой "50" - с другой. 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry розовый YS-1-1441-G, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "GLAXO" на одной стороне и "IMIGRAN" - на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой "100" - с другой). 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry белый OY-S-7393, титана диоксид.
Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 10 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная. Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 20 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.
Фармакологическое воздействие
Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных в основном в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не воздействует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек считается основным механизмом развития мигрени у человека.
Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Клинический результат отмечается через 30 мин после перорального приема лекарства в дозе 100 мг, через 15 мин после интраназального введения лекарства.
Всасывание
При приеме лекарства внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. После приема внутрь 100 мг суматриптана Сmax в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%. После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 ч и составляет 12.9 нг/мл. Биодоступность Имиграна при интраназальном введении составляет 15.8% от таковой при п/к введении, что обусловлено, по-видимому, пресистемным метаболизмом.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, Vd - 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых считается индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Выведение
В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится в основном с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении и при приеме внутрь. При нарушении функции печени наблюдается повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Имигран не предназначен для применения с целью предупреждения. Имигран рекомендуют использовать как возможно раньше после появления приступа мигрени, но он одинаково полезен на любой стадии приступа. Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым прописывают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозировки Имиграна, то препарат не надлежит назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Но Имигран возможно использовать для купирования последующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, возможно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода наибольшая дозировка Имиграна не должна превышать 300 мг. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая водой.
Для Имиграна в форме назального спрея для купирования острых приступов мигрени оптимальная дозировка составляет 20 мг (в одну ноздрю). Надлежит иметь в виду, что приступы мигрени могут отличаться по силе и симптомам не только у различных пациентов, но и у одного и того же пациента.
Кроме того, на силу приступов мигрени и ее клинические проявления влияет вариабельность абсорбции суматриптана. Поэтому в ряде случаев у одного и того же пациента может оказаться вполне эффективной дозировка как 20 мг, так и 10 мг Имиграна в форме назального спрея. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозировки Имиграна, то введение второй дозировки для купирования продолжающегося приступа назначать не надлежит. Но Имигран возможно использовать для купирования последующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, вторую дозу назального спрея возможно ввести в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода возможно вводить не более 2 доз по 20 мг интраназально.
Побочное воздействие
Иногда после приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зрения (при этом надлежит иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные реакции (сыпь, зуд, эритема), анафилаксия.
Местные реакции: при использовании назального спрея - легкое транзиторное раздражение и ощущение жжения в носоглотке, носовое кровотечение. Прочие: возможны боль, ощущение покалывания, ощущение жара, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы зачастую являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
С осторожностью прописывают при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. препарат может вызывать транзиторное повышение АД и ОПСС.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен.
С осторожностью надлежит использовать препарат в период лактации. Не предлогается кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Имигран надлежит назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений. Препарат не используют с целью предупреждения приступов. При отсутствии эффекта от применения первой дозировки надлежит уточнить диагноз. Имигран надлежит использовать как возможно раньше после начала приступа мигрени, но препарат полезен на любой стадии приступа (особенно при сочетании приступа с тошнотой и рвотой).
При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у пациентов с раньше не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, надлежит исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при использовании других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Нужно иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Препарат не надлежит назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания.
К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. После приема лекарства могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди.
Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если имеется основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, нужно провести соответствующее диагностическое исследование.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления). Препарат надлежит использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых вероятно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, в частности при нарушениях функции почек или печени.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана вероятно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.
Данные о перекрестной чувствительности ограничены, но необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. С осторожностью назачают препарат пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).
В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина надлежит тщательно контролировать состояние пациента. Запрещено превышать рекомендуемые дозировки Имиграна.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии Имиграном вероятно развитие сонливости. Поэтому в период применения Имиграна пациентам надлежит с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Имеются сообщения о передозировке при п/к введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг п/к без выраженных побочных реакций. При введении лекарства однократно в дозе 40 мг интраназально и более 400 мг внутрь не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: в случае передозировки Имиграна надлежит наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан возможно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, возможно назначать не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана. Вероятно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное использование противопоказано. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (использование комбинации требует осторожности и контроля состояния пациента). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Имигран в форме таблеток, покрытых оболочкой, надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг – 4 года. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, 50 мг – 3 года. Имигран в форме спрея назального надлежит хранить в запечатанном блистере в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 3 года.