Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HCQS" на одной стороне.
1 таб. гидроксихлорохина сульфат 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.
Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант.
Фармакологическое воздействие
Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное воздействие, подавляет процессы, при которых образуются свободные радикалы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
Всасывание
Абсорбция лекарства вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%.
Tmax в плазме крови - 3.2 ч (2-4.5 ч). После приема лекарства внутрь в дозе 155 мг Cmax в плазме крови составляет 948 нг/мл, в дозе 310 мг - 1895 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 45%. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах определяется в грудном молоке. Vd в крови - 5 522 л, в плазме - 44 257 л.
Метаболизм
Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов.
Выведение
T1/2 - 50 дней, из плазмы - 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выводится очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.
Показания к применению лекарства
Принимают внутрь во время приема пищи или запивая стаканом молока.
200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.
При малярии в роли подавляющей терапии взрослым прописывают в дозе 400 мг/ каждый 7 день; детям - 6.5 мг/кг еженедельно, однако независимо от массы тела дозировка для детей не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию прописывают за 2 нед. до возможного инфицирования. В ином случае возможно назначить начальную двойную дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг (однако не более 800 мг), разделив дозу на 2 приема с интервалом 6 ч. Подавляющую терапию надлежит продолжать в течение 8 нед. после того как покинута эндемичная зона.
Лечение острого приступа малярии: для взрослых начальная дозировка - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности - 2 г гидроксихлорохина сульфата). В роли альтернативного метода может быть эффективной дозировка 800 мг - однократно.
Для детей общая дозировка составляет 32 мг/кг (однако не более 2 г) и назначается в течение 3 дней: первая дозировка - 12.9 мкг/кг (однако не более разовой дозировки 800 мг), вторая дозировка - 6.5 мг/кг (однако не более 400 мг) через 6 ч после первой, третья дозировка - 6.5 мг/кг (однако не более 400 мг) через 18 ч после второй дозировки, четвертая дозировка - 6.5 мг/кг (однако не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозировки.
Дозировка для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, также как и для детей.
Ревматоидный артрит: для взрослых начальная дозировка - 400-600 мг/, поддерживающая - 200-400 мг/
Ювенильный артрит: наибольшая дозировка - 6.5 мг/кг или 400 мг/ (надлежит выбрать наименьшую дозу).
Системная красная волчанка и дискоидная красная волчанка: для взрослых начальная дозировка - 400-800 мг/, поддерживающая - 200-400 мг/
Фотодерматоз: до 400 мг/ Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит использовать у пациентов с ретинопатией (в т.ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при психозе (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Перед началом и во время терапии нужно проводить офтальмологическое исследование не реже 1 раза в 6 месяц.
Во время терапии нужен постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.
Передозировка особенно опасна у детей младшего возраста, даже прием 1-2 г лекарства может привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу лекарства), форсированный диурез и подщелачивание мочи (в частности, аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах - диазепама, противошоковая терапия). Нужен контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.
При одновременном использовании гидроксихлорохин увеличивет концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее воздействие на нервно-мышечную проводимость.
Гидроксихлорохин усиливает результат гипогликемических лекарственных средств (требуется снижение дозировки последних).
При одновременном использовании с антацидами снижается абсорбция гидроксихлорохина (интервал между приемом антацида и лекарства Иммард должен составлять не менее 4 ч).
Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.
Гидроксихлорохин увеличивет плазменные концентрации пеницилламина и увеличивает риск появления побочных эффектов со стороны системы кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.
Гидроксихлорохин усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, противоаритмических препаратов класса IA, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.