Капсулы твердые желатиновые, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "Janssen"; содержимое капсул - порошок белого цвета. 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные. 1 таб. лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат.
Клинико-фармакологическая группа: Противодиарейный препарат.
Фармакологическое воздействие
Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Увеличивет тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Всасывание
После приема лекарства внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 95%, как правило с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом прохождении" через печень.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится как правило с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Препарат прописывают внутрь. При острой диарее взрослым и пациентам приклонного возраста прописывают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Детям старше 6 лет прописывают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее взрослым и пациентам приклонного возраста прописывают в начальной дозе - 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что зачастую достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.
Детям старше 6 лет прописывают в начальной дозе 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что зачастую достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка при острой и хронической диарее у взрослых - 16 мг; у детей - 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Таблетку для рассасывания надлежит положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее возможно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: вероятно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема лекарства в форме таблеток для рассасывания; редко - задержка мочи.
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Имодиум противопоказан в I триместре беременности. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое воздействие, во II и III триместрах беременности Имодиум возможно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоперамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Прием лекарства нужно срочно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим нужно, по возможности, использовать этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной считается заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не замечено клинического улучшения, прием Имодиума надлежит прекратить и исключить инфекционный генез диареи. Не использовать при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У заболевших СПИД надлежит срочно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота.
В отдельных случаях у заболевших СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
В период лечения предлогается соблюдение диеты и восполнение жидкости. Надлежит иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их запрещено продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера нужно взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, увеличенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ, проведение симптоматической терапии.
Антидот - налоксон. Т.к. длительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС пациент должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.
Лекарственного взаимодействия лекарства Имодиум не наблюдалось.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.