Капсулы желатиновые, с голубой крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании. 1 капс. индапамида гемигидрат 2.5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин, титана диоксид, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат, диуретик. Индапамид относится к группе нетиазидных сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидоподобным диуретикам. Понижает тонус гладкой мускулатуры артерий, понижает ОПСС. Оказывает умеренное салуретическое и диуретическое воздействие, связанное с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистальных канальцев почек.
Уменьшение ОПСС также обусловлено снижением чувствительности адренорецепторов сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью. Индапамид в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены. Антигипертензивный результат выражается к концу первой недели и достигает максимума через 2-12 недель после начала приема лекарства.
Всасывание
После приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь лекарства в дозе 2.5 мг. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Метаболизм и выведение
Выводится из организма, в основном почками (около 60%), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде. T1/2 составляет от 14 до 24 ч (в среднем 18 ч).
Препарат прописывают в дозе 2.5 мг 1 раз/сут утром. Капсулу надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Побочное воздействие
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипохлоремия, гипомагниемия, повышение уровня мочевой кислоты, остаточного азота и креатинина крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Индап противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Индапамид (как и другие диуретики) может вызывать фетоплацентарную ишемию и нарушать развитие плода.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, анурии. Вероятно использование Индапа при легкой и умеренно выраженной хронической почечной недостаточности.
Безопасность применения и хорошая переносимость индапамида делают Индап лекарственным средством, эффективным при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести, хронической почечной недостаточностью, гиперлипидемиями. Препарат возможно использовать в роли монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
При длительном применении индапамида вероятно развитие гипомагниемии (усиливается выделение магния с мочой), гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и гипохлоремического алкалоза. Эти нарушения чаще наблюдаются у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, циррозом печени, диареей, у лиц, находящихся на бессолевой диете, что обуславливает необходимость контроля электролитов крови.
При применении индапамида может наблюдаться уменьшение выведения мочевой кислоты из организма, что приводит к нарушениям пуринового обмена и обострению латентной подагры. Может наблюдаться усиление гипотензивного действия индапамида при одновременном применении с иными гипотензивными лекарствами, не обладающими диуретическим действием.
Прием этанола, барбитуратов, наркотических препаратов, других гипотензивных препаратов может спровоцировать развитие ортостатической гипотензии.
С осторожностью надлежит проводить терапию индапамидом пациентам с заболеваниями печени в связи с способностью, в нечастых случаях, развития метаболического алкалоза и проявлений печеночной энцефалопатии. В связи с преимущественным выведением индапамида почками, надлежит с осторожностью назначать Индап пациентам с нарушенной функцией почек. Индапамид может ухудшать течение СКВ.
Тем не менее, что индапамид практически не влияет на углеводный обмен, пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом может потребоваться повышение дозировки инсулина, а при латентном сахарном диабете надлежит осуществлять контроль сахара крови.
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени вероятно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
При одновременном применении индапамида с сердечными гликозидами или ГКС увеличивается риск развития гипокалиемии. При одновременном применении индапамида и препаратов лития повышается риск развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса. Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное воздействие лекарства, увеличивать риск ортостатической гипотензии. Одновременое использование с ингибиторами АПФ увеличивает антигипертензивное воздействие индапамида. Совместное использование индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), сультопридом, терфенадином, антиаритмическими лекарствами I класса (хинидин, дизопирамид), амиодароном, бретилиумом, соталолом, НПВС может ослаблять гипотензивное воздействие индапамида и вызвать сердечные аритмии.
При одновременном применении с циклоспорином вероятно увеличение уровня креатинина в плазме крови. Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при применении йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациенту надлежит восстановить потерянный объем жидкости.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года