Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. индапамид 1.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), магния стеарат, глицерол, макрогол 6000.
Диуретик. Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая возможностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, увеличивет эластичность стенок артерий и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сахарным диабетом). Уменьшает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, уменьшает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Гипотензивный результат развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Cmax в плазме крови - 12 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации лекарства в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. T1/2 - 18 ч, связь с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий Vd, протекает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%. У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания к применению лекарства
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Суточная дозировка лекарства - 1 таблетки Индапамида 1 раз/ (утром), запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: обострение течения системной красной волчанки.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью прописывают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гииерпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетавшую терапию с иными антиаритмическими лекарственными средствами, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Беременность и лактация
Противопоказан.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают при нарушениях функции печени.
Противопоказан
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают при нарушениях функции почек.
Противопоказан
У заболевших, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц приклонного возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема индапамида надлежит систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у заболевших циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц приклонного возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови надлежит провести в течение 1 недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием раньше недиагностированного гиперпаратиреоза.
У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным нужно компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) нужно за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков возможно возобновить несколько позже), либо им прописывают начальные низкие дозировки ингибиторов АПФ.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (нужно иметь в виду при назначении индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться возможность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени вероятно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с лекарствами кальция - гиперкальциемии; с метформином - вероятно усугубление молочнокислого ацидоза.
Увеличивет концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое воздействие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства I A класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт» (torsades de pointes).
НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики понижают гипотензивный результат, баклофен - усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории заболевших, но, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у заболевших сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при применении йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма).
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным нужно восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) анти депрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное воздействие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин увеличивет риск развития гиперкреатининемии.
Уменьшает результат непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозировки).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.