Таблетки, покрытые оболочкой
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат
Фармакологическое воздействие
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле).
Увеличивает выделение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени К+ и Mg2+. Обладая возможностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, увеличивет эластичность стенок артерий и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом).
Уменьшает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез прстагландина Е2, уменьшает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Гипотензивный результат развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Наибольшая концентрация - 1-2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации лекарства в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения - 18 ч, связь с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, протекает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 - 80%в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%.
У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Суточная дозировка лекарства - 1 таблетка (2,5 мг) в день (утром). Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический результат, дозу лекарства повышать не предлогается (увеличение риска побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения предлогается включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. Альтернативно, если по мнению врача для больного желателен более сильный диуретический результат, вместо Индапамида предлогается попробовать другие диуретики.
В случаях, когда лечение нужно начинать с приема двух препаратов, дозировка Индапамида остается равной 2,5 мг утром однократно в сутки.
Побочное воздействие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор.
Со стороны нервной системы - астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органов чувств - конъюктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы - кашель, фарингит, синусит, редко - ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы - частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции - сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели - гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатинемия, глюкозурия.
Прочие - гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, импотенция, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
С осторожностью прописывают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, подагре.
Прием лекарства противопоказан.
У заболевших, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц приклонного возраста показан регулярный контроль содержания K+ и креатинина.
На фоне приема индапамида надлежит систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у заболевших циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезни сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц приклонного возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QТ на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации К+ в крови надлежит провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием раньше недиагностированного гиперпаратиреоза.
У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным нужно компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) нужно за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков возможно возобновить несколько позже), либо им прописывают начальные низкие дозировки ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (нужно иметь ввиду при назначении индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлена.
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени вероятно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с лекарствами Ca2+ - гиперкальциемии; с метформином - вероятно усугубление молочнокислого ацидоза.
Увеличивет концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое воздействие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "torsades de pointes".
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики понижают гипотензивный результат, баклофен - усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории заболевших, но, при этом полностью не исключается способность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у заболевших сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при применении йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным нужно восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное воздействие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин увеличивет риск развития гиперкреатининемии.
Уменьшает результат непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозировки).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.
Хранить при темперaтуре 15 - 25°C, в зaщищенном от светa и влaги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не применять позже даты, указанной на упаковке.