Индапамид
Фармакологическое воздействие:
Диуретическое средство. Индапамид – вещество, напоминающее по структуре тиазидное мочегонное. Считается производным сульфонилмочевины. Используется в терапии артериальной гипертензии.
Из-за особенностей механизма действия препарат вызывает уменьшение артериального давления без существенного влияния на объем мочеиспускания. Точка приложения действия Индапамида – сосуды и почечная ткань. За счет высокой липофильности Индапамид изменяет проницаемость мембран для кальция, следствием чего считается уменьшение сократительной способности гладкомышечных элементов сосудистой стенки.
Так же препарат стимулирует образование вазодилататоров и блокаторов агрегации тромбоцитов: простациклина PgI2 и простагландина PgE2. В результате действия лекарства наблюдается снижение общей предсердечной нагрузки, расширение артериол и уменьшение артериального давления. В почечной ткани на уровне кортикального слоя препарат уменьшает возможность реабсорбироваться натрию, увеличивет выделение магния, калия и хлора с мочой, за счет чего увеличивается объем выделенной жидкости. Воздействие на выделение магния и калия – незначительно. Гипотензивный результат Индапамида заметен в дозировках, которые не вызывают значительного увеличения диуреза. Поэтому прием лекарства в терапевтических дозах вызывает только гипотензивный результат без существенного увеличения объема выделенной мочи.
Не оказывает воздействия на липидный обмен (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности), метаболизм углеводов, в том числе и у пациентов с сахарным диабетом.На фоне приема лекарства наблюдается уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка. Гипотензивное воздействие Индапамида обнаруживается даже у пациентов на хроническом гемодиализе.
Абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и полностью. Прием пищи одновременно с препаратом замедляет скорость всасывания, но не изменяет содержание абсорбированного вещества. Улучшенная формы выпуска (таблетки с пролонгированным действием) обеспечивает равномерное высвобождение индапамида при содержании активного вещества 1,5 мг, что делает лучше эффективность 24-часового контроля за уровнем артериального давления.
Наибольшая плазменная концентрация индапамида определяется через 12 часов. В случае повторного приема следующей дозировки лекарства существенные изменения концентрации в плазме крови уменьшаются.
Период полувыведения составляет где-то 18 часов (от 14 до 24 часов). Связывается плазменными белками свыше 79%. Стадия равновесной концентрации определяется через 7 дней при регулярном использовании. Метаболизируется в гепатоцитах, элиминируется почками (в виде неактивных метаболитов) – около 70% от принятой дозировки, 22% - с калом.
При умеренной почечной недостаточности фармакокинетические показатели не изменяются.
Индапамид - показания к применению:
Терапия эссенциальной артериальной гипертензии.
Индапамид - способ применения:
Назначается в утренние часы по 1 таблетке в день перорально. Глотать, не разжевывая. Запивать водой. Увеличение дозировки Индапамида не вызывает усиления гипотензивного эффекта, но увеличивет мочегонный результат.
Индапамид - побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, утомляемость, вертиго, головная боль, слабость, боли в мышцах - часто.
Система кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия - очень редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, нарушения ритма сердца – очень редко.
Лабораторные параметры: уменьшение концентрации калия в сыворотке крови, особенно часто гипокалиемия развивается при сопутствующих факторах риска; снижение концентрации натрия, влекущее за собой дегидратацию организма или гиповолемию, возможны ортостатические реакции; гипохлоремия может спровоцировать метаболический алкалоз; повышение концентрации кальция (очень редко); увеличение содержания мочевой кислоты.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор – редко; нарушение функции печени, панкреатит – очень редко; при печеночной недостаточности имеется риск развития печеночной энцефалопатии.
Иммунная система: аллергические реакции, особенно у лиц с гиперчувствительностью к другим препаратам: пурпура, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки.
Со стороны дыхательной системы: синусит, кашель, фарингит - редко.
Индапамид - противопоказания:
• Выраженные нарушения печеночных функций, включая печеночную энцефалопатию;
• почечная недостаточность при наличии анурии;
• аллергические реакции к индапамиду и другим компонентам лекарства;
• подагра;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• острое или недавно произошедшее нарушение мозгового кровообращения;
• комбинация с лекарствами, которые вызывают увеличение интервала Q-T (в частности, цизаприд);
• гипокалиемия.
Индапамид - беременность:
Использование мочегонных средств, в том числе и Индапамида, неоправданно с патогенетической точки зрения в терапии отеков и артериальной гипертензии при беременности. Прием Индапамида может вызвать недостаточность плацентарно-плодового кровотока с развитием гипотрофии плода. Не предлогается назначать препарат при беременности. Если препарат нужно принимать во время лактации, грудное вскармливание прекращают, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Салицилаты в высоких дозах и системные нестероидные противовоспалительные средства оказывают негативное воздействие на эффективность гипотензивного эффекта лекарства. При назначении пациентам с дегидратацией может развиться острая почечная недостаточность (в этом случае нужно восполнить баланс жидкости).
В комбинации с лекарствами, содержащими соли лития, наблюдается увеличение концентрации лития в крови из-за снижения экскреции лития. Это может способствовать появлению симптомов передозировки литийсодержащего лекарства. Если такая комбинация оправдана, то нужно контролировать уровень лития в крови.
Под действием системного действия тетракозактида и глюкокортикостероидов нивелируется гипотензивный результат Индапамида за счет задержки ионов натрия и воды в организме.
Минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин, слабительные средства с механизмом действия, обусловленным усилением перистальтики кишечника, провоцируют гипокалиемию. Если подобное сочетание используется – для своевременной диагностики гипокалиемии нужен мониторинг калия в сыворотке крови.
Комбинация с калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, триамтерен, амилорид) вызывает, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, гиперкалиемию.
У пациентов с признаками дегидратации комбинация Индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может вызвать почечную недостаточность (из-за гипонатриемии) и внезапное резкое снижение артериального давления. При переходе с Индапамида на ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора надлежит отменить диуретик за 3 дня до планируемой терапии.
При сочетании Индапамида с сердечными гликозидами высок риск появления токсических эффектов последних. Для своевременной диагностики нарушения нужно контролировать параметры ЭКГ и содержание калия в сыворотке крови.
Сочетание Индапамида с метформином может спровоцировать развитие молочнокислого ацидоза из-за появления почечной недостаточности.
Не предлогается сочетать прием Индапамида с бепридилом, астемизолом, эритромицином, пентамидином, соталолом, галофантриносом, хинидином, сультопридом, гидрохинидином, дизопирамидом, винкамином, амиодароном, терфенадином, бретилиумом, поскольку может наблюдаться torsade de points. Предвестниками развития torsade de points считаются удлинение интервала P–Q, снижение частоты сердечных сокращений, гипокалиемия. Тorsade de points - желудочковая полиморфная тахикардия по варианту «пируэт» - может спровоцировать фибрилляцию желудочков.
При введении рентгенконтрастного вещества на фоне приема Индапамида увеличивается вероятность развития недостаточности почек. Для предупреждения осложнения необходима гидратация перед введением рентгенконтрастного средства.
При одновременном приеме солей кальция возможна гиперкальциемия. Потенцирование гипотензивного действия Индапамида наблюдается при приеме нейролептиков, имипрамина и других антидепрессантов трициклического ряда. Это может вызвать ортостатическую гипотензию.На фоне приема Индапамида с циклоспорином вероятно увеличение содержания креатинина в крови. Комбинация с эстрогенсодержащими лекарствами приводит к нивелированию гипотензивного действия Индапамида из-за задержки воды в организме.
Индапамид - передозировка:
Индапамид токсичен при приеме дозировки 40 мг (превышение терапевтической разовой дозировки в 27 раз). Признаки передозировки: рвота, тошнота, гипотензия, сонливость, головокружение, олигурия или полиурия, возможна анурия вследствие резкой гиповолемии. Симптомы передозировки обусловлены электролитными и водными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия). Элиминировать Индапамид возможно путем промывания желудка, применения энтеросорбентов (уголь активированный). Эффективны регидратация и восстановление электролитного равновесия. В дальнейшем – симптоматическое лечение. Лечение должно осуществляться в стационарных условиях.
Индапамид - форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным действием по 1,5 мг. В упаковке – 30 таблеток.
Индапамид - условия хранения:
При обычных условиях. Срок хранения указан на упаковке. Отпускается по рецепту от врача.
Индапамид - синонимы:
Акрипамид ретард (Акрипамид), Арифон ретард (Арифон), Индап, Ариндап, Индапамид ретард (Индапамид), Индапамид Никомед, Веро-Индапамид, Индапамид МВ, Индапамид-Веро, Индапамид Польфарма, Индапамид-Верте, Индапсан, Индиур, Индипам, Ионик ретард (Ионик), Тензар, Ипрес лонг, Индапамид SR, Лорвас, Лескоприд, Памид, Ретапрес, Равел СР, Франтел.
Индапамид - состав:
Активное вещество: индапамид.
Неактивные вещества: коповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный.
Индапамид - дополнительно:
Гипокалиемия 3,4 ммоль и менее усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов и способствует возникновению аритмии. У заболевших высокого риска этих осложнений (недостаточное питание, сердечная недостаточность, пожилой возраст, цирроз печени, прием большого числа лекарственных препаратов) нужно систематически проводить контроль за уровнем калия в сыворотке крови и при необходимости его корригировать.
Перед назначением Индапамида проводят лабораторное исследование пациента, особенно в случае наличия состояний, которые могут спровоцировать водно-электролитные нарушения. В течение всего приема лекарства нужно периодически контролировать содержание электролитов (натрия, калия, магния) в сыворотке крови, а так же уровень глюкозы, рН, остаточный азот и мочевую кислоту. Особенное внимание уделяют пациентам с ишемической болезнью сердца, хронической сердечно-сосудистой недостаточностью и циррозом печени, который сопровождается асцитом или отеками, поскольку у таких пациентов высок риск развития печеночной энцефалопатии и метаболического алкалоза.
Так же к группе высокого риска относятся пациенты с пролонгацией интервала Q–T на ЭКГ любого генеза (приобретенная или врожденная). Развитие бради- или тахикардии может вести к тяжелым нарушениям ритма сердца и torsades de pointes с летальным исходом.
Определение концентрации калия в сыворотке крови нужно провести до начала лечения, а на фоне приема Индапамида - неоднократно в процессе лечения.
На фоне приема лекарства может наблюдаться обострение СКВ (системной красной волчанки).
С осторожностью прописывают при сахарном диабете, почечной и печеночной недостаточности, гиперурикемии.
Выраженная дегидратация может приводить к формированию острой почечной недостаточности благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Таким пациентам восполняют недостаток жидкости и контролируют в начале терапии почечные функции.
В начале приема лекарства может наблюдаться вторичная гиповолемия после потерь натрия и воды, что приводит к уменьшению уровня клубочковой фильтрации. В результате этого может наблюдаться увеличение сывороточной концентрации мочевины и креатинина. В основном, такая транзиторная почечная недостаточность функционального характера не имеет негативных последствий при нормальных почечных функциях, но при уже имеющейся недостаточности выраженность начальной клинической картины может усугубиться.
Прием лекарства спортсменами может быть причиной ложноположительной реакции при проведении допинг-контроля. Если на фоне приема Индапамида развивается гиперкальциемия, это свидетельствует о раньше не диагностированной гиперфункции щитовидной железы (гиперпаратиреоз).
Перед оперативным лечением больной должен предупредить анестезиолога, что он принимает Индапамид.
Индапамид не прописывают детям и подросткам младше 18 лет, так как опыт применения лекарства в этой возрастной группе пока отсутствует.
Препарат может вызвать печеночную энцефалопатию при сопутствующей недостаточности функций печени. При подозрении на печеночную энцефалопатию прием лекарства надлежит срочно прекратить. У пожилых заболевших может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату, даже если им назначена обычная доза.
Во время приема лекарства нужно придерживаться осторожности при занятиях потенциально опасными видами деятельности, и управлении транспортными средствами, т.е. при работе, которая требует усиленной концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Важно!
Перед применением лекарства Индапамид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.