Раствор для инфузий 6% в виде бесцветной или желтоватой, прозрачной или немного опалесцирующей жидкости. 100 мл гидроксиэтилированный крахмал (пентакрахмал) 200/0.5 6 г теоретическая осмолярность 309 мосмоль/л рН 5.0-7.0. Вспомогательные вещества: изотонический раствор (Na+ 154 ммоль/л, Cl- 154 ммоль/л), вода д/и.
Раствор для инфузий 10% в виде бесцветной или желтоватой, прозрачной или немного опалесцирующей жидкости. 100 мл гидроксиэтилированный крахмал (пентакрахмал) 200/0.5 10 г теоретическая осмолярность 309 мосмоль/л рН 5.0-7.0. Вспомогательные вещества: изотонический раствор (Na+ 154 ммоль/л, Cl- 154 ммоль/л), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Плазмозамещающий препарат.
Фармакологическое воздействие
Инфузионный раствор Инфукол ГЭК - это соответственно 6% и 10% раствор получаемого из картофельного крахмала синтетического коллоида гидроксиэтилкрахмала в изотоническом растворе со средней молекулярной массой 200 000 дальтон и степенью замещения 0.45-0.55. За счет способности связывать и удерживать воду (в т.ч. из интерстициального пространства во внутрисосудистое), препарат обладает волемическим действием в пределах 85-100% и 130-140% введенного объема соответственно для 6% и 10% раствора, которое устойчиво сохраняется в течение 4-6 ч.
Физико-химические параметры оригинальной субстанции лекарства Инфукол ГЭК обеспечивают высокую терапевтическую эффективность при гиповолемии и шоке, а также при применении для терапевтической гемодилюции за счет нормализации центральной и периферической гемодинамики, микроциркуляции, улучшения доставки и потребления кислорода органами и тканями, восстановления порозных стенок капилляров (нормализации проницаемости сосудистой стенки), снижения локальной воспалительной реакции, активизации полноценного иммунного ответа, мобилизации форменных элементов крови из физиологического депонирования и вовлечения их в активный метаболизм на фоне умеренной гемодилюции.
Кроме того, препарат делает лучше реологические свойства крови за счет снижения показателей гематокрита, а также понижает вязкость плазмы, понижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов. Препарат не проявляет местнораздражающего и иммунотоксического действия. Депонируясь в клетках ретикулоэндотелиальной системы, препарат не оказывает токсического действия на печень, легкие, селезенку и лимфоузлы. Сходство структуры лекарства Инфукол ГЭК со структурой гликогена объясняет высокий уровень переносимости лекарства и практически полное отсутствие побочных реакций.
Под влиянием амилазы сыворотки препарат Инфукол ГЭК расщепляется до низкомолекулярных фрагментов (менее 70 000 дальтон), которые выводятся почками.
На момент к 12 ч после введения лекарства T1/2 составляет 4.94 ч. Показатель клиренса составляет 7.33 мл/мин. Cmax в сыворотке составляет 11.1±2.7 мг/мл; на 3-й день после введения в сыворотке определяются следовые количества лекарства. В течение первых 12 ч после начала введения лекарства в моче присутствует 24.48±3.93 мг/мл Инфукола ГЭК (49% от введенного количества).
Инфукол ГЭК прописывают в виде в/в инфузий. При отсутствии других предписаний препарат Инфукол ГЭК вводят в/в капельно в соответствии с потребностью замещения объема циркулирующей жидкости и требуемым уровнем гемодилюции. Новорожденным и детям в возрасте до 3 лет предлогается назначать среднюю суточную дозу лекарства. В
связи с особенностями водно-электролитного статуса у детей предлогается тщательное наблюдение за уровнем гидратации и содержанием электролитов. Учитывая возможные анафилактические реакции, первые 10-20 мл лекарства Инфукол ГЭК надлежит вводить медленно, при тщательном наблюдении за состоянием больного. Суточная дозировка и скорость в/в введения рассчитываются в зависимости от кровопотери, концентрации гемоглобина и показателя гематокрита. У молодых пациентов без риска поражения сердечно-сосудистой системы и легких пределом применения коллоидного объемзамещающего лекарства считается гематокрит, равный 30% и менее.
Наибольшая скорость инфузии зависит от исходных показателей гемодинамики и составляет где-то 20 мл/кг массы тела/ч. Наибольшая суточная дозировка составляет до 33 мл и 20 мл лекарства (для 6% и 10% раствора соответственно) на 1 кг массы тела/сут (2 г гидроксиэтилированного крахмала/1 кг/сут). Стандартный вариант проведения терапевтической гемодилюции при ишемическом инсульте
Торможение агрегации тромбоцитов: а) 1-4 сутки: однократная инъекция ацетилсалициловой кислоты по 500 мг/сут (при исключении внутричерепных кровотечений); б) 5-10 сутки: однократная инъекция ацетилсалициловой кислоты по 500 мг/сут и аскорбиновая кислота (витамин С) внутрь по 400 мг/сут. 6.
Использование гемореологически активных препаратов (средств, улучшающих мозговое кровообращение) и средств, улучшающих мозговой метаболизм:
Начинать терапевтическую гемодилюцию надлежит как возможно ранее (при первом контакте с пациентом). Острое значительное повышение внутричерепного давления служит противопоказанием к дальнейшему проведению терапевтической гемодилюции. Незначительное внутричерепное кровотечение не считается противопоказанием к дальнейшему проведению терапевтической гемодилюции.
Введение 6% раствора Инфукол ГЭК должно проводиться непрерывно, в т.ч. и в ночное время. Объем вводимого 6% раствора Инфукол ГЭК должен быть соотнесен с сократительной возможностью миокарда (контроль ЧСС). Вероятно использование соответствующего объема 10% раствора Инфукол ГЭК с корректирующим введением раствора электролита (нужно при этом избегать перегрузки натрием).
При проведении изоволемической гемодилюции недопустимо возникновение гиповолемии: взятие крови должно происходить одновременно с введением 6% раствора Инфукол ГЭК, скорость взятия крови никогда не должна превышать скорость введения раствора Инфукол ГЭК. Целесообразно добиваться первоначального снижения гематокритного числа на 12-15%.
При угрозе появления отека мозга показаны: приподнятая позиция тела (30°); положение головы, облегчающее венозный отток; быстрое введение гиперосмотических препаратов (глицерол, сорбитол). Введение кортизона и диуретиков не показано.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - упорный, однако обратимый кожный зуд; крайне редко - анафилактоидные реакции.
Противопоказания к применению терапевтической гемодилюции при острых нарушениях мозгового кровообращения:
Инфукол ГЭК с осторожностью используют в I триместре беременности. При фето-плацентарной недостаточности и гестозах у беременных с повышенным АД лечение надлежит проводить на фоне гипотензивной терапии.
Установлено, что препарат не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности с декомпенсированной олигурией или анурией, хронической почечной недостаточности (уровень креатинина более 2 мг/дл).
С осторожностью прописывают препарат при геморрагических диатезах, при внутричерепной гипертензии, при состояниях дегидратации (требуется проведение предварительной корректирующей терапии) и выраженных нарушениях водно-электролитного баланса. Надлежит учитывать, что слишком быстрое в/в введение лекарства, так же как и использование в высоких дозах, могут приводить к нарушениям гемодинамики. В процессе лечения нужно контролировать ионограмму сыворотки и баланс жидкости, функцию почек.
При возникновении реакций непереносимости надлежит срочно прекратить введение лекарства и провести необходимые неотложные мероприятия. Надлежит учитывать, что при применении лекарства вероятно повышение активности амилазы сыворотки, что не связано с клиническими проявлениями панкреатита. Препарат Инфукол ГЭК возможно использовать при консервативном и хирургическом лечении пациентов с деструктивным панкреатитом.
Введение лекарства больным сахарным диабетом не сопровождается повышением уровня глюкозы в крови, поэтому препарат Инфукол ГЭК может быть использован при консервативном и хирургическом лечении данной категории пациентов.
Установлено, что препарат не оказывает мутагенного действия.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Инфукол ГЭК не сообщалось.
Фармацевтическое взаимодействие При смешивании с иными лекарственными средствами в одной емкости и в одной системе могут наблюдаться явления несовместимости.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Препарат Инфукол ГЭК надлежит использовать только, если раствор прозрачен, а упаковка не повреждена. Срок годности - 5 лет для лекарства в стеклянных флаконах; 3 года для лекарства в полимерных мешках.