Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. индапамид (в форме гидрохлорида) 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, примогель, коллидон 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза Клуцел LF, коллидон VA 64, титана диоксид, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат. Тиазидоподобный диуретик, производное сульфонамида. Вызывает умеренный салуретический и диуретический результат, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Ионик оказывает антигипертензивное воздействие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. Обладая возможностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, увеличивет эластичность стенок артерий и уменьшает ОПСС.
Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки.
Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Ионик оказывает антигипертензивное воздействие, которое выражается только при исходно повышенном АД. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный результат лекарства развивается к концу первой недели приема. При приеме лекарства 1 раз/сут антигипертензивное воздействие сохраняется в течение 24 ч.
Всасывание
После приема лекарства внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность высокая (93%). Прием лекарства одновременно с пищей несколько замедляет скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами лекарства уменьшаются, Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 79%, индапамид также связывается с эластином гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Vd высокий, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 5%, около 20% - через кишечник. T1/2 составляет около 18 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры индапамида не меняются, кумуляции не отмечено.
В виде монотерапии Ионик прописывают по 2.5 мг (1 таб.)/сут утром. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 2.5 мг. В составе комбинированной терапии Ионик прописывают в той же суточной дозе - 2.5 мг утром однократно. Таблетки принимают не разжевывая.
Побочное воздействие
Препарат не предлогается к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью и под тщательным наблюдением надлежит назначать препарат пациентам с циррозом печени (риск развития метаболического алкалоза, усиливающегося проявлениями печеночной энцефалопатии).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью надлежит назначать Ионик пациентам с сахарным диабетом в стадии декомпенсации, при гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом). У заболевших сахарным диабетом на фоне приема Ионика важно контролировать уровень глюкозы, особенно на фоне гипокалиемии. Во время приема Ионика вероятно развитие гипокалиемии.
Надлежит контролировать уровень калия и креатинина в крови, особенно у заболевших, получающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у пациентов приклонного возраста.
С осторожностью и под тщательным наблюдением надлежит назначать препарат пациентам с циррозом печени (риск развития метаболического алкалоза, усиливающегося проявлениями печеночной энцефалопатии). К группе повышенного риска также относятся пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Гиперкальциемия на фоне приема Ионика может быть следствием раньше недиагностированного гиперпаратиреоза.
Как известно, производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки, что надлежит учитывать при лечении Иоником. Препарат возможно использовать в роли монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Применение в педиатрии
Исследования безопасности и эффективности применения Ионика у детей не проводились.
Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозировки) не оказывает токсического действия. Симптомы: нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, судороги, головокружение, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающиеся анурией (вследствие гиповолемии); угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории заболевших, но, при этом полностью не исключается способность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у заболевших сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.