Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 10 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки персикового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к подавлению образования ангиотензина II из ангиотензина I и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Понижает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Понижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у заболевших хронической сердечной недостаточностью.
Лизиноприл оказывает вазодилатирующее воздействие, при этом расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.
Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда.
У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у заболевших сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Всасывание
После приема лекарства внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция составляет в среднем 30%. Биодоступность - 29%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 6-8 ч.
Распределение
Слабо связывается с белками плазмы. Лизиноприл слабо проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 - 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой.
Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому препарат возможно принимать до, во время или после еды. Кратность приема 1 раз/сут (где-то в одно и то же время).
При лечении эссенциальной гипертензии предлогается назначать начальную дозу 10 мг. Поддерживающая дозировка составляет 20 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препаратом (это надлежит учитывать при увеличении дозировки). Если использование лекарства в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то вероятно дополнительное назначение другого антигипертензивного средства.
Пациентам, принимающим диуретики, лечение диуретиками надлежит прекратить за 2-3 дня до начала лечения Ирумедом. Больным, у которых невозможно прекратить лечение диуретиками, Ирумед прописывают в начальной дозе 5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Ирумед прописывают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболевших, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от КК. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в крови).
У заболевших с острым инфарктом миокарда препарат используют в течение 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда пациентам с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) препарат прописывают в дозе 2.5 мг.
В случае возникновения артериальной гипотензии (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу 5 мг возможно временно понизить до 2.5 мг.
В случае более длительной артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) прием Ирумеда надлежит прекратить.
У заболевших сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) дозировка та же с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
Побочное воздействие
Наиболее часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
С осторожностью надлежит назначать препарат при аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности, азотемии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, артериальной гипотензии, на фоне диеты с ограничением соли, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пациентам приклонного возраста.
Использование Ирумеда при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При возникновении беременности лечение Ирумедом надлежит срочно прекратить. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызывать смерть плода и новорожденного.
У новорожденных может развиваться гипоплазия черепа, олигогидрамнион, деформация костей черепа и лица, гипоплазия легких, нарушение развития почек. За новорожденными и грудными детьми, матери которых во время беременности принимали ингибиторы АПФ, предлогается проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Нет данных о проникновении лизиноприла в материнское молоко. В период лечения препаратом Ирумед нужно отменить грудное вскармливание. Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью дозировки определяются в зависимости от клиренса креатинина.
Надлежит учитывать, что выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, при уменьшении соли в пище, при проведении диализа и у пациентов с диареей или рвотой.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее вероятно развитие симптоматической артериальной гипотензии, которая чаще выявлялась у заболевших с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких заболевших лечение надлежит начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозировки лекарства и диуретиков). Подобной тактики надлежит придерживаться при назначении Ирумеда больным с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
В случае развития выраженного снижения АД больному надлежит придать горизонтальное положение и, если нужно, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензивная реакция не считается противопоказанием для приема следующей дозировки лекарства.
При использовании Ирумеда у некоторых заболевших с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что зачастую не считается причиной для прекращения лечения. В случае, если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, нужно уменьшение дозировки лекарства или прекращение лечения Ирумедом.
При остром инфаркте миокарда показано использование стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Ирумед вероятно использовать совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина. Ирумед не надлежит назначать пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых есть риск дальнейшего выраженного ухудшения показателей гемодинамики после применения вазодилататоров: пациентам с систолическим АД 100 мм рт.ст. или ниже, или с кардиогенным шоком.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи развития острой почечной недостаточности.
У заболевших с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, зачастую обратимое после прекращения лечения (чаще встречалось у заболевших с почечной недостаточностью). Лизиноприл не прописывают при остром инфаркте миокарда у пациентов с выраженными нарушениями функции почек с содержанием сывороточного креатинина более 177 ммоль/л или с протеинурией более 500 мг/сут. Если нарушения функции почек развиваются на фоне применения лекарства (содержание сывороточного креатинина более 265 ммоль/л или его увеличение в 2 раза, по сравнению с показателем до начала лечения), надлежит оценить необходимость продолжения терапии препаратом Ирумед.
У заболевших, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, редко развивался ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, причем его развитие вероятно в любой период лечения. В таком случае лечение Ирумедом нужно как возможно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов.
Но в случаях, когда отек возникает только на лице и губах и состояние чаще всего нормализуется без лечения, вероятно назначение антигистаминных препаратов. При распространении ангионевротического отека на язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей с летальным исходом, поэтому надлежит срочно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл 1:1000 раствора эпинефрина п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
Отмечено, что у заболевших негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ, ангионевротический отек развивался чаще, чем у заболевших других рас.
У заболевших, в анамнезе у которых уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения Ирумедом.
У заболевших, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых (осы, пчелы, муравьи), крайне редко может развиться анафилактоидная реакция. Этого возможно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Надлежит учитывать, что у заболевших, принимающих ингибиторы АПФ и находящихся на гемодиализе с использованием высокопроницаемых диализных мембран (в частности, AN69), может развиться анафилактическая реакция. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарства.
При использовании ингибиторов АПФ отмечается кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ).
При дифференциальном диагнозе кашля надлежит учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
При использовании препаратов, снижающих АД, у заболевших при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторично по отношению к компенсаторному выделению ренина. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, возможно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) надлежит информировать хирурга/анестезиолога о использовании ингибитора АПФ. В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия.
Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное использование калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий, особенно у заболевших с нарушенной функцией почек.
При необходимости применения данных комбинаций надлежит регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. У заболевших, у которых существует риск развития симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с/без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозировки диуретиков, вышеперечисленные состояния перед началом лечения нужно компенсировать (потерю жидкости и солей). Нужно контролировать результат начальной дозировки лекарства Ирумед на значение АД.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Ирумеда, применяемого в терапевтических дозах, на возможность к управлению транспортными средствами и механизмами, но нужно учитывать, что вероятно возникновение головокружения. Поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: проведение симптоматической терапии, в/в введение физиологического раствора и, при необходимости использование вазопрессорных средств под контролем АД и водно-электролитного баланса. Вероятно использование гемодиализа.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности - 2 года.