Капсулы желатиновые, размер №4, с крышечкой оранжево-розового цвета с черным оттиском "IXEL" и корпусом оранжево-розового цвета с черным оттиском "25"; содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета. 1 капс.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кальция кармеллоза, повидон К30 (поливидон К30), кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк. Состав оболочки капсул: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Капсулы желатиновые, с крышечкой оранжево-розового цвета с черным оттиском "IXEL" и корпусом желто-оранжевого цвета (ржавчины) с черным осевым оттиском "50"; содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета. 1 капс. мильнаципрана гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кальция кармеллоза, повидон К30 (поливидон К30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк. Состав оболочки капсул: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Не имеет сродства к м-холинорецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, а также допаминовым D1- и D2-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически делает лучше сон и не оказывает негативного влияния на познавательную функцию. Иксел также не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов приклонного возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.
Всасывание
После приема лекарства внутрь милнаципран нормально абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением.
Метаболизм
Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 8 ч. Выводится в основном почками - около 90%. Полностью выводится из организма в течение 2-3 дней.
Иксел предназначен для приема внутрь. Средняя суточная дозировка составляет 100 мг; препарат надлежит принимать в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптомов дозировка может быть увеличена до 250 мг/сут. Препарат предпочтительно принимать во время еды. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) предлогается снижение суточной дозировки в зависимости от значений КК.
Побочное воздействие
Прочие: вероятно - усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; редко - сердцебиение, сыпь; в отдельных случаях - серотониновый синдром. Побочные эффекты отмечаются редко, в основном в течение первых 2 недель терапии, выражены незначительно, зачастую самостоятельно купируются по мере регрессии симптомов депрессии и не требуют отмены лекарства.
Абсолютные - детский и подростковый возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
Относительные
С осторожностью надлежит использовать препарат при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии.
Не предлогается назначать Иксел при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
В отдельных случаях наблюдается умеренное повышение активности трансаминаз без клинических проявлений.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) предлогается снижение суточной дозировки в зависимости от значений КК. С осторожностью использовать препарат при обструкции мочевыводящих путей (особенно при доброкачественной гиперплазии предстательной железы).
С особой осторожностью надлежит использовать препарат при доброкачественной гиперплазии (аденоме) предстательной железы, с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиопатией (в связи с незначительным увеличением ЧСС). Иксел возможно назначать не раньше чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Кроме того, от момента отмены лекарства Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.
В период лечения Икселом не допускать употребления алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения лекарства надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: при случайном увеличении дозировки - тошнота, рвота, потливость, запоры. При приеме лекарства в дозе, превышающей 800-1000 мг, - рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема в чрезмерно высокой дозе (1900-2800 мг милнаципрана) в сочетании с иными психотропными лекарствами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности и летального исхода при передозировке Иксела не отмечено.
Лечение: промывание желудка с последующим проведением симптоматической терапии. Предлогается медицинское наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфический антидот неизвестен.
Противопоказано одновременное использование Иксела с неселективными ингибиторами МАО (ипрониазид), с селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин), с суматриптаном ввиду риска развития серотонинового синдрома, артериальной гипертензии, спазма коронарных артерий (минимальный интервал после окончания лечения указанными лекарствами и назначением Иксела - 2 недели).
Не предлогается одновременное использование Иксела с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии; с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта; с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии; с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинового синдрома.
С осторожностью надлежит назначать Иксел в комбинации с эпинефрином и норэпинефрином (в случае проведения местной анестезии дозировки не должны превышать 100 мкг за 10 мин или 300 мкг за 1 ч), с лекарствами лития из-за риска развития серотонинового синдрома.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°. Срок годности - 3 года.