Сироп прозрачный, оранжевого цвета. 1 мл дезлоратадин 0.5 мг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол, лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, вода очищенная, сахароза, ароматизатор №15864, краситель желтый №6 (Е110).
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин считается первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов, активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Воздействие Эриус®а начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Всасывание
После приема лекарства внутрь дезлоратадин нормально абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства лекарства.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%.
При использовании в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное потребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не считается ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не считается субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая малым количеством воды.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет прописывают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Побочное воздействие
У детей в возрасте до 2 лет при использовании Эриус®а отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при использовании плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при использовании Эриус®а частота побочных эффектов была такой же, как при использовании плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при использовании Эриус®а отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при использовании плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. При использовании лекарства у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота появления сонливости была не выше, чем при использовании плацебо. Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Воздействие на возможность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Не установлено влияния дезлоратадина на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В клинических исследованиях Эриус® при приеме в дозе 7.5 мг/сут не влиял на психомоторные реакции у взрослых и подростков.
В ходе клинических испытаний ежедневное использование у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании использование дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества лекарства - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Клинически значимое взаимодействие с иными лекарственными лекарствами не выявлено. Эриус® не усиливает действия этанола на ЦНС. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарства.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.