Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "JU" на одной стороне и с фаской с двух сторон.
1 таб. селегилина гидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон К-25 (поливидон К-25), крахмал кукурузный, лактоза.
Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор МАО типа В.
Фармакологическое воздействие
Селегилин считается избирательным ингибитором МАО типа В, участвующей в метаболизме допамина и других катехоламинов. Он также ингибирует обратный захват допамина на уровне пресинаптических допаминовых рецепторов, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах головного мозга.
Cелегилин потенцирует и пролонгирует воздействие леводопы при лечении паркинсонизма.
Селегилин не предназначен для применения у заболевших с экстрапирамидными симптомами, не сопровождающимися дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона).
При приеме перорально селегилин быстро и интенсивно всасывается. После приема внутрь 10 мг селегилина Cmax неизмененного лекарства в плазме – 2.7±2,2 нг/мл, время достижения Cmax – 0.5-2 ч. Связь с белками плазмы – 94%. Селигилин быстро распределяется и метаболизируется в организме. Основными метаболитами являются L-метамфетамин, L-амфетамин и N-дезметилселегилин. Активное вещество и его метаболиты нормально проникают через ГЭБ. Метаболиты селегилина выводятся как правило с мочой (где-то 73 % принятой дозировки выделяются с мочой в течение 72 ч), около 15% - через кишечник.
Показания к применению лекарства
Селегилин может быть использован в роли монотерапии на ранних стадиях болезни Паркинсона с целью отсрочки назначения леводопы (с применением или без применения периферического ингибитора декарбоксилазы (ПИД)), а также может быть использован совместно с леводопой (с ПИД или без него).
Препарат назначается внутрь в дозе 5– 0 мг/ как при монотерапии, так и совместно с леводопой или комбинацией леводопа/ ПИД. Таблетки принимают не разжевывая, запивая малым количеством жидкости.
Юмекс возможно принимать однократно утром. Если суточная дозировка составляет 10 мг, вероятно разделить ее на два приема – утром и вечером.
При совместном использовании с леводопой, дозировка леводопы может быть снижена в среднем на 30 %.
Побочное воздействие
При монотерапии Юмекс зачастую нормально переносится.
Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Желудочно-кишечная система: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запоры или диарея, дисфагия.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая (постуральная) гипотензия, редко – повышение артериального давления, аритмия.
ЦНС: бессонница, головокружение, изменение настроения, повышенная утомляемость, дискинезии, редко – психозы.
Печень: повышение активности печеночных трансаминаз.
Мочевыделительная система: в отдельных случаях - задержка мочи, редко – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Прочие: головная боль, нарушение остроты зрения, диплопия, иногда - выпадение волос, повышенная потливость, гипогликемия.
При комбинации с леводопой
Так как Юмекс потенцирует клинический результат леводопы, побочные реакции леводопы (возбуждение, гиперкинез, аномальные движения, тревожное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, постуральная гипотензия, сердечные аритмии) могут ухудшаться при комбинированной терапии (леводопа должна всегда даваться совместно с ингибитором периферической декарбоксилазы). При комбинированной терапии селегелина с леводопой вероятно дальнейшее снижение дозировки леводопы (до 30%).